瑞普替尼是由百时美施贵宝研发的全球首款新一代大环类ROS1/NTRK酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，以及NTRK基因融合阳性的局部晚期、转移性或无法手术切除的实体瘤成人及12岁以上儿童患者。其独特的分子结构使其能够突破血脑屏障，克服传统TKI药物的耐药问题，为患者提供新的治疗选择。以下是其说明书的详细内容：

一、适应症与用药人群

ROS1阳性NSCLC：用于治疗经检测确认存在ROS1基因重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

NTRK基因融合阳性实体瘤：适用于12岁及以上儿童及成人，患有局部晚期、转移性或手术切除可能导致严重并发症的实体瘤，且既往治疗后疾病进展或无满意替代治疗方案。

二、用法用量

推荐剂量：

初始治疗：每日一次，每次160mg，口服，连续14天。

维持治疗：第15天起，增至每日两次，每次160mg，口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

给药方式：整粒吞服，不可咀嚼、压碎或溶解胶囊；可与食物同服或空腹服用，但需保持每次给药方式一致。

漏服处理：若漏服或服药后呕吐，跳过该剂量，在常规计划时间恢复后续给药，无需补服。

三、不良反应与监测

常见不良反应（≥20%）：

神经系统：头晕、共济失调、认知障碍、头痛。

胃肠道：便秘、恶心、腹泻、呕吐。

呼吸系统：呼吸困难、咳嗽。

全身症状：疲乏、水肿。

肌肉骨骼：肌无力、肌痛。

其他：味觉障碍、视觉障碍、体重增加。

严重不良反应：

间质性肺病（ILD）/肺炎：出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽、胸痛时，需立即停药并就医。

肝毒性：治疗期间定期监测肝功能，出现黄疸、腹痛等症状时需调整剂量或停药。

高尿酸血症：定期监测血清尿酸水平，必要时启动降尿酸治疗。

四、特殊人群用药

妊娠与哺乳：可能对胎儿造成伤害，治疗期间及末次给药后2个月内，女性需采取有效避孕措施；哺乳期妇女应暂停哺乳。

儿童与老年：12岁以下儿童安全性未确定；老年患者无需调整剂量。

肝肾功能不全：中重度肝肾功能损伤患者剂量尚未确定，轻度损伤无需调整剂量。

五、药物相互作用

CYP3A抑制剂/诱导剂：避免与强效或中效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑）或诱导剂（如利福平）合用，可能影响瑞普替尼血药浓度。

P-gp抑制剂：避免与P-gp抑制剂合用，可能增加不良反应风险。

激素避孕药：瑞普替尼可能降低激素避孕药疗效，建议使用非激素避孕方法。

总之

瑞普替尼作为新一代ROS1/NTRK抑制剂，凭借其独特的分子结构和广谱抗癌特性，为耐药或复发患者提供了新的治疗选择。其说明书详细涵盖了适应症、用法用量、不良反应监测及特殊人群用药等关键信息，确保患者安全有效用药。
关键词标签：瑞普替尼、奥凯乐、Repotrectinib、ROS1阳性、NTRK基因融合、非小细胞肺癌、广谱抗癌药、不良反应、药物相互作用、用药指南

参考资料：https://www.verastem.com/pdf/avmapki-fakzynja-co-pack-full-prescribing-information.pdf