【药品基本信息】
通用名称：布伦索替布、布瑞索卡替
英文名称：BRENSOCATIB
商品名称：BRINSUPRI

【适应症】
布伦索替布适用于治疗12岁及以上成人和儿童患者的非囊性纤维化支气管扩张症（NCFB）。该药物专为这一慢性、反复发作且治疗手段有限的肺部疾病设计，旨在从源头减少气道炎症级联反应，降低急性加重频率，改善患者日常呼吸功能与生活质量。

【用法用量】
推荐剂量为每日一次口服10毫克，或每日一次口服25毫克，餐前或餐后均可服用，具体剂量需由医生根据患者个体情况确定。用药应保持每日固定时间，以维持稳定的血药浓度。若患者漏服一次，应在第二天按常规时间服用下一剂，切勿服用双倍剂量来弥补漏服的剂量。

【药理作用】
布伦索替布是全球首个获批的口服二肽基肽酶1（DPP-1）选择性抑制剂。DPP-1是激活中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（如中性粒细胞弹性蛋白酶、组织蛋白酶G等）的关键上游酶类，这些蛋白酶在非囊性纤维化支气管扩张症患者的气道中过度活跃，导致持续性炎症、黏液高分泌和组织破坏。布伦索替布通过可逆性抑制DPP-1，阻断蛋白酶活化通路，从而减轻气道炎症损伤、减少痰液产生并保护肺组织结构，实现对疾病进展的源头干预。

【不良反应】
布伦索替布治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.头痛：部分患者在用药初期出现轻度至中度头痛，通常为一过性，随用药时间延长逐渐缓解

2.咳嗽加重：少数患者在治疗早期咳嗽症状可能短暂加重，多与气道分泌物排出有关

3.腹泻或消化不良：胃肠道反应较为常见，表现为稀便、腹胀或上腹不适

4.皮疹或皮肤瘙痒：部分患者出现轻度皮肤反应，需注意与过敏反应鉴别

5.肝功能指标波动：用药期间可能出现转氨酶轻度升高，多为可逆性

6.鼻咽炎或上呼吸道感染样症状：表现为咽痛、鼻塞等

其中，肝功能异常是需要特别关注的不良反应。用药期间应定期监测肝功能指标，如出现皮肤或眼白发黄、尿色明显加深、右上腹持续疼痛或不明原因乏力等症状应立即就医。大多数不良反应程度较轻，可通过对症处理或在医生指导下调整剂量得到有效控制。

【药物相互作用】
布伦索替布与某些药物可能产生重要相互作用：

1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、利托那韦）可能显著增加布伦索替布的血药浓度，增加不良反应风险

2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英）可能降低布伦索替布的血药浓度，影响治疗效果

3.胃酸抑制剂（如奥美拉唑、泮托拉唑）可能在一定程度上影响药物吸收，建议间隔服用

4.可能延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药、抗精神病药）合用时需谨慎评估

患者在服用布伦索替布期间如需使用其他药物，包括非处方药、保健品及中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：中度肝功能损害患者应在医生评估后谨慎使用，重度肝功能损害患者不建议使用

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者一般无需调整剂量，重度肾功能损害患者缺乏充分数据，需谨慎使用

3.老年人：65岁以上老年患者通常无需调整剂量，但应加强不良反应监测

4.儿童：12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用

5.孕妇：动物研究提示可能存在生殖毒性，育龄期女性治疗期间及停药后应采取有效避孕措施

6.哺乳期妇女：尚不清楚药物是否经乳汁分泌，建议停止哺乳或停止用药

【储存条件】
布伦索替布应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射和高温潮湿。保持药品在原包装中密封保存，防止受潮变质。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃至生活垃圾或下水道。

【注意事项】

1.治疗前应完善肺功能检查、血常规及肝功能基线评估

2.治疗期间定期复查肝功能、血常规及肺部影像学，监测疾病进展与药物安全性

3.出现持续加重的皮肤黄染、严重腹痛或不明原因出血时应立即停药并就医

4.手术前应提前告知外科医生正在使用本药，评估出血与感染风险

5.育龄期患者务必采取可靠避孕措施，治疗期间及停药后一段时间内均需坚持

6.避免大量食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，其中的呋喃香豆素类成分可能干扰药物代谢

7.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量、延长疗程或突然停药

布伦索替布作为首个靶向DPP-1的口服药物，为非囊性纤维化支气管扩张症这一长期缺乏特异性治疗手段的慢性肺病开辟了全新的治疗路径。它从炎症级联反应的上游实现精准阻断，帮助患者减少急性加重、保护肺功能。患者在使用过程中应密切配合医生的随访监测计划，主动报告任何身体变化，严格遵守用药规范，方能在保障安全的前提下充分获得治疗获益，提升长期生活质量。

参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/217673s000lbl.pdf