400-001-9769
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以商品名Kadcyla销售的恩美曲妥珠单抗在EMILIA临床试验中，对患有HER2阳性晚期乳腺癌且已经对单独使用曲妥珠单抗产生耐药性的女性使用，与联合使用拉帕替尼和卡培他滨相比，其中位总生存期延长了5.8个月。基于该试验，美国食品药品监督管理局(FDA)批准它于2013年2月22日上市。那么它是一种靶向药吗？
恩美曲妥珠单抗是一种HER2靶向抗体-药物缀合物(ADC ),含有人源化抗HER2 IgG1，曲妥珠单抗，通过稳定的硫醚接头MCC(4-[N-马来酰亚胺甲基]环己烷-1-羧酸酯)与微管抑制药物DM1(一种美登素衍生物)共价连接。Emtansine是指MCC-DM1复合体。临床中该药物经历受体介导的细胞内化，在溶酶体中分解代谢，在溶酶体中释放含DM1的分解代谢物，随后结合微管蛋白，导致有丝分裂停滞和细胞死亡。曲妥珠单抗与HER2的结合阻止了受体的同二聚化或异二聚化(HER2/HER3 ),最终抑制了MAPK和PI3K/AKT细胞信号通路的激活。因为单克隆抗体靶向HER2，并且HER2仅在癌细胞中过表达，所以缀合物将细胞毒性剂DM1特异性递送至肿瘤细胞。在此作用下，该药物的疗效改善明显。据了解，恩美曲妥珠单抗国内国外都可以购买，患者可以自行选择。