【药品基本信息】
通用名称：博舒替尼
英文名称：Bosutinib
商品名称：BOSULIF

【适应症】
本品适用于治疗成人患者：
1）新诊断或对先前治疗有耐药性或不耐受的慢性期Ph+慢性粒细胞性白血病（CML）的成人和1岁及以上儿童患者。
2）对既往治疗产生耐药性或不耐受的成人加速期（AP）或急变期（BP）Ph+ CML患者。

【用法用量】

1.新诊断慢性期Ph+ CML成人：400mg，口服，每日一次，与食物同服。

2.耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期Ph+ CML成人：500mg，口服，每日一次，与食物同服。

3.新诊断慢性期Ph+ CML儿童（1岁及以上）：300mg/m²，口服，每日一次，与食物同服。

4.耐药或不耐受慢性期Ph+ CML儿童：400mg/m²，口服，每日一次，与食物同服。

5.成人剂量递增：未达到完全血液学、细胞遗传学或分子学反应且无3级及以上不良反应者，可每步增加100mg，每日最大600mg。

6.儿童剂量递增：3个月后反应不足者，体表面积小于1.1m²者递增50mg，大于等于1.1m²者递增100mg，每日最大600mg。

4.所有剂量调整均需根据毒性反应和器官功能状态由医生决定。

【药理作用】
博舒替尼是一种BCR-ABL及SRC家族激酶抑制剂，通过阻断异常酪氨酸激酶信号通路，抑制白血病细胞的增殖与存活，同时对多种激酶具有抑制活性，使其在部分伊马替尼耐药突变中仍能发挥作用。

【不良反应】
博舒替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.腹泻：较为常见，多数发生在用药早期，可通过饮食调整或止泻药物缓解。

2.肝毒性：转氨酶升高较为多见，需定期监测肝功能。

3.皮疹及皮肤反应：包括痤疮样皮疹、皮肤干燥等。

4.恶心、呕吐、腹痛等胃肠道反应。

5.骨髓抑制：血小板减少、贫血、中性粒细胞减少等。

6.体液潴留：包括胸腔积液、心包积液等，严重时需停药处理。

其中，腹泻和肝毒性是需要特别关注的常见不良反应。腹泻多在用药初期出现，随治疗时间延长可逐渐减轻，但若出现严重腹泻或脱水应立即就医。用药期间应定期监测肝功能，如出现皮肤或眼白发黄、尿色加深等异常应立即停药并就诊。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗得到控制。

【药物相互作用】
博舒替尼与某些药物可能产生重要相互作用：

1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑）可能显著增加博舒替尼的血药浓度，联用时需减量。

2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英）可能显著降低博舒替尼的血药浓度，应避免合用。

3.质子泵抑制剂（如奥美拉唑）可能降低博舒替尼的吸收，建议避免联用或间隔服用。

4.可能延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）合用时需谨慎监测心电图。

患者在服用博舒替尼期间如需使用其他药物，包括非处方药和中药，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：中度肝功能损害者应减量使用，重度肝功能损害者不建议使用。

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害者通常无需调整剂量，重度肾功能损害者需谨慎使用并由医生评估。

3.老年人：65岁以上老年患者一般无需调整起始剂量，但需密切监测不良反应。

4.儿童：1岁及以上儿童可根据体表面积计算剂量，安全性和有效性已有临床支持。

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后应采取有效避孕措施。

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药。

【储存条件】
博舒替尼应储存在25°C以下的干燥环境中，允许15°C至30°C之间的温度波动。保持药品在原包装中，避免受潮和阳光直射。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的基础肝功能和血常规。

2.治疗期间定期监测肝功能、血常规及体液潴留相关症状。

3.必须与食物同服，不可空腹服用，以减少胃肠道不适。

4.出现严重腹泻、持续呕吐或黄疸时应及时就医。

5.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，可能影响药物代谢。

6.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

7.漏服后若距下次服药时间超过12小时应补服，不足12小时则跳过，不可加倍。

博舒替尼作为Ph+ CML治疗中的重要二代TKI选择，为新诊断及耐药患者提供了有效的治疗方案。患者在使用过程中应密切配合医生的监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。随着医保覆盖的逐步推进，更多中国患者将能够以更低的经济负担获得这一靶向治疗药物。

关键词标签：博舒替尼, Bosutinib, BOSULIF, 博舒宁, Ph+ CML, 慢性粒细胞白血病, 酪氨酸激酶抑制剂, 用法用量, 儿童剂量, 肝毒性, 腹泻, CYP3A4, 药物相互作用, 葡萄柚汁禁忌, 体液潴留, 剂量调整, 肾功能不全, 储存条件

参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/20334s007s008lbl.pdf