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2022年依普利酮被美国FDA批准上市,依普利酮是一种醛固酮受体拮抗剂,用于改善有症状的心力衰竭患者的存活率并降低血压。
依普利酮在化学上被描述为孕烯-4-烯-7,21-二羧酸,9,11-环氧-17-羟基-3氧-,γ-内酯,甲酯,(7α,11α,17α)-。它的经验公式是C24H30O6其分子量为414.50。依普利酮是一种无味的白色至类白色结晶粉末。它微溶于水,其溶解度基本上与pH值无关。在pH 7.0时,依普利酮的辛醇/水分配系数约为7.1。
依普利酮与盐皮质激素受体结合,从而阻断醛固酮(肾素-血管紧张素-醛固酮系统或RAAS的成分)的结合。主要发生在肾上腺的醛固酮合成受多种因素调节,包括血管紧张素II和非RAAS介质,如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮(如肾)和非上皮(如心脏、血管和脑)组织中的盐皮质激素受体结合,并通过诱导钠重吸收和可能的其他机制来增加血压。
目前依普利酮没有在中国上市,国内患者暂时没有办法直接从国内进行购买,有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。据了解,依普利酮原研药是由美国辉瑞上市的,规格为50mg*30粒,在土耳其上市的原研药的价格为150元一盒。依普利酮也有相关仿制药版本,来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。