依普利酮(Inspra)是美国上市的第二种醛固酮拮抗剂。它分别于2002年9月27日和2003年10月7日获得美国食品药品监督管理局批准，用于治疗高血压和心力衰竭。醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统的一种激素，与高血压、心脏肥大以及心脏和血管纤维化有关。尽管用血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素ⅱ受体阻滞剂治疗，由于醛固酮产生的非血管紧张素ⅱ调节剂，如血清钾，醛固酮的抑制是不完全的。直到最近，唯一被批准用于治疗高血压和心力衰竭的醛固酮拮抗剂是螺内酯。螺内酯虽然对这些疾病有效，但由于其与各种类固醇受体的非特异性结合，具有促孕和抗雄激素副作用。

由于依普利酮对醛固酮受体的选择性，服用依普利酮的患者比服用螺内酯的患者出现男性乳房发育和阴道出血等副作用的可能性更小。螺内酯最严重的副作用，高钾血症，也在依普利酮中观察到。虽然依普利酮选择性更强，副作用可能更少，但其总体疗效尚未在临床试验中证明优于螺内酯。美国心脏病学会建议，如果患者出现男性乳房发育症、月经不调或阳痿，首先尝试螺内酯，然后改用依普利酮。

高血压影响着美国大约5000万人和全世界10亿人。使用抗高血压药物达到目标血压(BP)可使中风发病率降低35%至40%，心肌梗死发病率降低20%至25%，心力衰竭发病率降低50%以上。据估计，目前的控制率仍远低于健康人群2010年50%的目标。大多数患者需要两种或更多种具有不同作用机制的抗高血压药物来达到联合国家委员会第七届会议的目标血压值。

依普利酮选择性结合盐皮质激素受体，从而阻断醛固酮的结合，并因此抑制钠重吸收和其他有害的醛固酮介导的机制。依普利酮通过细胞色素P450 (CYP) 3A4途径代谢。已知不存在活性代谢物。消除半衰期为4至6小时。在2天内达到稳定状态。同时使用CYP3 A4途径的抑制剂(如酮康唑、沙奎那韦、红霉素)会增强和增加血药浓度。依普利酮的药代动力学在男性和女性或白人和黑人之间没有差异。曲线下的稳态面积和最大浓度随着肾和肝功能不全而增加。血液透析不能清除依普利酮。

目前依普利酮没有在中国上市，国内患者暂时没有办法直接从国内进行购买，有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。据了解，依普利酮原研药是由美国辉瑞上市的，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的原研药的价格为150元一盒。依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。