替沃扎尼(Tivozanib) 是由美国AVEO Oncology公司研发的新一代口服VEGFR酪氨酸激酶抑制剂，2021年获美国FDA批准上市，用于治疗既往接受过两种或两种以上全身治疗后复发或难治性晚期肾细胞癌（RCC）的成年患者。该药在多地已获批，但目前尚未在中国国内上市。替沃扎尼的用药周期为连服21天、停药7天，属于长期口服药物，治疗期间需要关注的事项较多。以下从多个维度梳理使用替沃扎尼时必须注意的关键要点。

一、严格遵循21天服药、7天停药的周期方案

替沃扎尼的标准剂量为每次1.34mg、每日口服一次，餐前餐后均可，连续服用21天后必须停药7天，28天为一个完整周期。这个停药间隔不是随意设定的，而是基于药物代谢和毒性管理的需要。患者不可自行延长服药时间或跳过停药期，否则可能增加不良反应风险。漏服时应在下一个预定时间正常服药，切勿同时服用两剂。

二、用药前必须控制好血压

高血压是替沃扎尼最常见的不良反应之一。开始治疗前，患者的血压必须得到充分控制。用药后2周内应首次监测血压，此后至少每月监测一次。如果在使用抗高血压药物后血压仍然持续升高，应暂停用药，待血压恢复至2级或以下水平后以降低的剂量恢复。若出现4级高血压，则需永久停药。

三、中度肝功能损害患者必须减量

替沃扎尼主要经肝脏代谢。对于中度肝功能损害的患者（总胆红素1.5至3倍正常值上限），推荐剂量应从1.34mg降至0.89mg，每日一次，同样执行21天服药、7天停药的周期。轻度肝功能损害一般无需调整剂量，但重度肝功能损害患者尚未确定推荐剂量，应避免使用。

四、全程监测蛋白尿和甲状腺功能

替沃扎尼可能引起蛋白尿，治疗前应进行尿液分析筛查，治疗期间需定期复查。若24小时尿蛋白达到2克或以上，应暂停治疗，待蛋白尿降至2克以下后以降低剂量恢复；若发展为肾病综合征，则需永久停药。此外，替沃扎尼可导致甲状腺功能减退或亢进，治疗前后均应定期检测甲状腺功能并及时干预。

五、警惕心力衰竭和血栓栓塞事件

治疗期间需密切监测心力衰竭的体征和症状，如出现呼吸困难、下肢水肿等应立即就医。3级心力衰竭需暂停用药，改善后可考虑减量恢复；4级心力衰竭则永久停药。同时，有动脉或静脉血栓栓塞风险的患者需格外警惕，一旦发生严重血栓事件，必须立即永久停药。

六、择期手术前后必须停药

替沃扎尼可能影响伤口愈合。择期手术前至少24天应停止服用，大手术后至少2周内、伤口完全愈合前不得恢复用药。术前停药不足可能导致伤口愈合不良等严重并发症。

七、育龄患者必须采取有效避孕措施

替沃扎尼具有胚胎毒性，可对胎儿造成伤害。有生育能力的女性在开始治疗前应确认未妊娠，治疗期间及末次给药后1个月内必须使用有效避孕方法。男性患者的伴侣同样需要在此期间采取避孕措施。治疗期间及停药后1个月内不应哺乳。

八、避免与强效CYP3A诱导剂联用

强效CYP3A诱导剂会显著降低替沃扎尼的血药浓度，削弱其抗肿瘤活性，因此应避免同时使用。就诊时务必告知医生正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药和补充剂。

替沃扎尼作为晚期肾细胞癌三线及以上治疗的重要口服靶向药物，为多线治疗失败后的患者提供了新的选择。但该药的不良反应谱较广，涉及血压、心脏、肝脏、甲状腺、蛋白尿等多个系统，需要在专业医生指导下规范使用。患者在整个治疗周期中应保持与主治团队的密切沟通，定期复查各项监测指标，遇到任何异常及时反馈，才能在控制肿瘤的同时最大程度保障用药安全。

关键词标签： 替沃扎尼, tivozanib, FOTIVDA, 晚期肾细胞癌, RCC, VEGFR抑制剂, 酪氨酸激酶抑制剂, 替沃扎尼注意事项, 高血压监测, 蛋白尿, 甲状腺功能, 肝功能损害减量, 择期手术停药, 避孕措施, 海外仿制药

参考资料：https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-tivozanib-relapsed-or-refractory-advanced-renal-cell-carcinoma