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厄洛替尼(Erlotinib,商品名特罗凯)是一种口服表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗携带EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的转移性非小细胞肺癌,以及与吉西他滨联合用于局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌。该药的英文通用名和商品名是国际医学交流中的重要标识。本文从名称介绍、适应症、作用机制及治疗效果四个方面进行介绍。
名称介绍
厄洛替尼的英文通用名为Erlotinib,在国际学术论文、药品说明书和监管文件中统一使用。该药的商品名为特罗凯,英文商品名为Tarceva,由原研企业注册使用。
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适应症范围
厄洛替尼适用于以下两类患者。一是转移性非小细胞肺癌患者,其肿瘤经检测确认存在EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变。二是局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌患者,与吉西他滨联合使用作为一线治疗。该药对携带其他EGFR突变的非小细胞肺癌患者的安全性和有效性尚未确定,且不建议与铂类化疗联合使用。
作用机制
厄洛替尼是一种可逆性EGFR酪氨酸激酶抑制剂。EGFR是一种跨膜受体,在多种肿瘤细胞中过度表达或发生突变,持续激活下游信号通路(如RAS-MAPK和PI3K-AKT),促进肿瘤细胞增殖、存活和转移。厄洛替尼通过竞争性结合EGFR胞内酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点,阻断EGFR自身磷酸化及下游信号传导,从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡。该药对EGFR敏感突变(19号外显子缺失和21号外显子L858R突变)的抑制作用强于野生型EGFR。
治疗效果
在携带EGFR敏感突变的转移性非小细胞肺癌患者中,厄洛替尼能够帮助控制肿瘤生长、延缓疾病进展。对于胰腺癌患者,厄洛替尼联合吉西他滨可延长生存期。推荐用法:非小细胞肺癌为每日一次150毫克空腹服用;胰腺癌为每日一次100毫克空腹服用,与吉西他滨联合使用。治疗持续直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。常见不良反应包括皮疹、腹泻、食欲下降及肝功能异常。治疗期间需定期监测肝功能,并注意间质性肺炎等罕见但严重的不良反应。
关键词标签:厄洛替尼、特罗凯、Erlotinib、Tarceva、英文名称、通用名、EGFR突变、非小细胞肺癌、胰腺癌、靶向治疗
参考资料:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/021743s14s16lbl.pdf
