比美替尼/贝美替尼（Binimetinib）是一种口服MEK抑制剂，与恩考芬尼联合使用，用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，以及携带BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。该药通过抑制MEK1/MEK2激酶活性，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖。

商品名介绍
比美替尼的原研商品名为MEKTOVI。该商品名由原研企业注册使用，在全球多个国家和地区统一采用。MEKTOVI在国际学术论文、药品说明书和临床实践中广泛使用。患者在购药和查阅资料时，应同时核对通用名Binimetinib与商品名MEKTOVI，以确保获取正确的药品信息。

适应症范围
比美替尼联合恩考芬尼适用于以下两类患者。一是经FDA批准的检测确认存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。二是携带BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。使用前必须通过肿瘤组织或血浆样本确认BRAF突变状态。该药不适用于BRAF野生型或携带其他BRAF突变亚型的患者。推荐剂量为每次45毫克每日两次口服，与或不与食物同服；中度或重度肝功能不全者减至每次30毫克每日两次。

作用机制
比美替尼是一种选择性MEK1和MEK2抑制剂。在BRAF V600突变的肿瘤细胞中，BRAF激酶异常激活，持续磷酸化并激活下游的MEK和ERK，导致MAPK信号通路的过度活化，驱动肿瘤细胞增殖和存活。比美替尼通过结合MEK的活性位点，阻止其磷酸化及下游ERK的活化，从而切断上游BRAF突变所传导的异常增殖信号。与恩考芬尼（BRAF抑制剂）联合使用时，同时从RAF和MEK两个节点阻断同一条信号通路，这种纵向双阻断策略有助于延缓耐药的发生，增强抗肿瘤效果。

治疗效果
在携带BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者中，比美替尼联合恩考芬尼能够帮助控制肿瘤生长、缩小肿瘤体积、延缓疾病进展。对于既往未接受过BRAF/MEK抑制剂治疗的患者，以及对其他BRAF抑制剂耐药或不耐受的患者，该联合方案均显示出疾病控制作用。在携带BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌患者中，该联合方案为难治性疾病提供了有效的靶向治疗选择。治疗期间需监测肝功能、心电图及血脂水平，常见不良反应包括皮疹、腹泻、恶心、呕吐、疲劳及肌酸激酶升高。

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参考资料：https://reference.medscape.com/drug/mektovi-binimetinib-1000139