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阿柏西普(Eylea)是一种重组融合蛋白,由融合到人IgG1的Fc部分的人VEGF受体1和2胞外域部分组成,配制成玻璃体内给药的等渗溶液。临床该药物可用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性,也可用于治疗由血管堵塞引起的视网膜肿胀,还可用于治疗糖尿病性黄斑水肿以及糖尿病视网膜病变。那么该药物是如何对这些患者产生疗效的,它的作用机制/作用原理是什么?
阿柏西普(Eylea)中的活性物质aflibercept是一种工程蛋白质,它作为一种可溶性诱饵受体可与VEGF-A和PlGF结合,从而抑制这些相关VEGF受体的结合和激活。VEGF-A和PlGF参与刺激患有AMD、某些类型的黄斑水肿、近视性脉络膜新生血管形成和ROP的患者中血管的异常生长。血管内皮生长因子-A (VEGF-A)和胎盘生长因子(PlGF)是血管生成因子的VEGF家族成员,可作为内皮细胞的促有丝分裂、趋化和血管通透性因子。VEGF通过存在于内皮细胞表面的两种受体酪氨酸激酶VEGFR-1和VEGFR-2发挥作用。PlGF仅与VEGFR-1结合,VEGFR-1也存在于白细胞表面。VEGF-A激活这些受体可导致新血管形成和血管通透性。通过阻断它们的作用,aflibercept减少了异常血管的生长,控制了渗漏和肿胀。以上即是阿柏西普(Eylea)的作用机制/作用原理,据小编了解,该药物国内国外都有上市,患者可以自行选择。