【药品基本信息】

通用名称：瑞派替尼

英文名称：Ripretinib

商品名称：QINLOCK、擎乐

【适应症】

瑞派替尼用于治疗既往接受过3种或更多种激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期胃肠道间质瘤成人患者。GIST多数由KIT或PDGFRA基因突变驱动，疾病进程中肿瘤可能对初始治疗产生耐药，需要后续治疗选择。

【用法用量】

1.推荐剂量：瑞派替尼的推荐剂量为每日一次口服150毫克。患者应持续接受治疗，直至出现疾病进展或发生不可耐受的毒性反应。

2.给药方法：每日在固定时间服药，以维持稳定的血药浓度。本品可与食物同服或空腹服用。片剂应用一杯水整片吞服，不得压碎或咀嚼。

3.漏服处理：若漏服时间在12小时以内，应尽快补服；若已超过12小时，则跳过该次剂量，按原计划时间服用下一剂。患者不得通过加倍剂量来补偿漏服的剂量。若服药后发生呕吐，无需补服，应等待至下一次预定服药时间。

4.剂量调整：如发生不良反应，医生可根据患者的具体情况调整剂量、暂停治疗或永久停药。所有剂量调整应依据不良反应的严重程度及临床判断进行，患者不可自行更改用药方案。

【药理作用】

瑞派替尼是一种针对KIT和PDGFRA激酶的口服抑制剂。与传统激酶抑制剂不同，它通过双重作用机制同时结合激酶的开关口袋和活化环，将激酶锁定在非活性状态。瑞派替尼能够广泛抑制多种KIT和PDGFRA突变形式，包括与耐药相关的突变类型，从而阻断异常信号传导，抑制肿瘤细胞增殖。

【不良反应】

瑞派替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.脱发

2.疲劳、乏力

3.恶心

4.腹痛、便秘

5.食欲减退

6.肌肉疼痛

其中，掌跖红肿综合征（即手足皮肤反应）是需要特别关注的皮肤不良反应，可表现为手掌和足底的发红、脱皮、疼痛或水疱。治疗期间如出现严重的皮肤反应，应及时告知医生。此外，高血压和肝功能异常也需在用药期间进行规律监测。大多数不良反应可通过剂量调整、暂停用药或对症支持治疗得到管理。

【药物相互作用】

与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）合用可增加血药浓度；与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合用可降低疗效。与可能延长QT间期的药物合用需谨慎监测心电图。使用其他药物前应咨询医生。

【特殊人群用药】

中重度肝功能损害者需在医生指导下使用；重度肾功能损害者需谨慎；老年患者无需因年龄调整；儿童安全性未知；孕妇可能对胎儿有害，育龄女性需避孕；哺乳期应停止哺乳。

【储存条件】

瑞派替尼应储存在30°C以下的干燥环境中，避免阳光直射和高温。请将药品保存在原包装中，防止受潮。应将药品放在儿童无法触及的地方。过期药品应按照当地医疗机构或药房规定的回收流程妥善处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前应评估患者的完整血常规、肝肾功能和心电图基线值。

2.治疗期间应定期监测全血细胞计数、肝肾功能和心电图，具体频率应遵从医嘱。

3.本品可能引起手足皮肤反应，建议患者注意保持皮肤湿润，避免手足部位过度摩擦或受热。如出现严重皮肤症状，应及时告知医生。

4.治疗期间应监测血压变化，如出现持续性血压升高，应及时与医生沟通。

5.出现严重腹泻或呕吐时应及时就医，避免脱水和电解质紊乱。

6.育龄期患者在治疗期间及停药后规定时间内应采取可靠的避孕措施。

7.治疗期间应避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁，因其可能影响本品通过CYP3A4酶的代谢。

8.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量、中断治疗或提前停药。

关键词标签：瑞派替尼、擎乐、Ripretinib、QINLOCK、胃肠道间质瘤、GIST、晚期GIST、激酶抑制剂、靶向治疗、后线治疗、KIT抑制剂

参考资料:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/qinlock