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卡马替尼(妥瑞达)是第几代MET抑制剂?与克唑替尼有什么不同?

卡马替尼(Capmatinib,商品名为妥瑞达)属于第一代高选择性MET抑制剂,但与克唑替尼(Crizotinib)在多方面存在差异。卡马替尼专门靶向MET受体,对MET外显子14跳跃突变具有高度选择性,而克唑替尼是一种多靶点ALK/ROS1/MET抑制剂,对MET的抑制作用较弱。在适应症上,卡马替尼专门用于MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌,而克唑替尼主要用于ALK或ROS1融合阳性的NSCLC。卡马替尼对MET的抑制活性更高,且对脑转移灶有较好的疗效。两者在副作用谱上也有所不同,卡马替尼常见外周水肿、恶心,克唑替尼更常见视觉障碍和肝功能异常。两者不可互换,选择需由肿瘤科医生根据基因突变类型决定。

 

参考资料:https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-tabrecta-capmatinib-metastatic-non-small-cell-lung-cancer-metex14-5224.html

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