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索马鲁肽(Semaglutide)注射剂及口服制剂中文说明书

药物介绍:索马鲁肽(Semaglutide)是一种胰高血糖素样肽1受体激动剂,用于改善二型糖尿病糖尿病的血糖控制。索马鲁肽与其他用于控制糖尿病的药物相比,索马鲁肽具有竞争优势,后者可能需要每天服用几次。临床试验已确定该药物可降低糖化血红蛋白(HbA1c)水平并减轻体重,证明对2型糖尿病患者有效。2021年6月,FDA批准索马鲁肽用于患有至少一种体重相关疾病的一般肥胖或超重成年人的慢性体重管理,这标志着索马鲁肽成为自2014年以来首个批准用于此类用途的药物。索马鲁肽在体重管理中的使用也获得了加拿大卫生部和EMA的批准。

作用机制:1.血糖控制机制:GLP-1是一种生理激素,通过几种不同的机制促进血糖控制,包括胰岛素分泌,减缓胃排空和减少餐后胰高血糖素分泌。葡萄糖的体内平衡依赖于由胰腺β细胞分泌的胰岛素和胰淀素等激素。索马鲁肽与人类GLP-1有94%的相似性。这种激素的类似物,如索马鲁肽,通过刺激胰岛细胞和减少胰高血糖素分泌来刺激胰岛素的合成。它们直接选择性地与GLP-1受体结合,产生各种有益的下游效应,以葡萄糖依赖的方式降低血糖。

2.心血管益处和减肥的机制:在高胆固醇血症中,索马鲁肽被认为通过降低肠道通透性和减少炎症来减少动脉粥样硬化的进展。体重减轻被认为是通过服用索马鲁肽后减少食欲和对食物的渴望来实现的。

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用药方法:注射剂:•从0.25 mg开始,每周一次。4周后,将剂量增加至0.5 mg,每周一次。

•如果需要额外的血糖控制,在服用0.5 mg剂量至少4周后,将剂量增加至1 mg,每周一次。

•如果需要额外的血糖控制,在服用1 mg剂量至少4周后,将剂量增加至每周一次2mg。

•每周一次,一天中任何时间服用,随餐或不随餐服用。

•如果漏服一剂药物,在漏服药物后5天内服用。

•腹部、大腿或上臂皮下注射。

口服制剂:起始剂量:3mg,口服,每日1次,连续服用30天;然后,可调整增加剂量至7mg,口服,每日1次,连续服用至少30天;然后,根据临床需求(进一步控制血糖),可增加剂量至14mg,口服,每日1次。

副作用:在接受索马鲁肽治疗的≥5%的患者中报告的最常见不良反应为:恶心、呕吐、腹泻、腹痛和便秘。

注意事项:•胰腺炎:已有临床试验报告。如果怀疑为胰腺炎,应立即停药。如果确认为胰腺炎,请勿重新开始。

•糖尿病视网膜病变并发症:已有临床试验报告。应监测有糖尿病视网膜病变病史的患者。

•及时更换了针头,患者之间也不要共用一个索马鲁肽笔。

•低血糖:与胰岛素促分泌素或胰岛素合用可能增加低血糖风险,包括严重低血糖。可能需要减少胰岛素促分泌素或胰岛素的剂量。

•急性肾损伤:监测报告严重胃肠道不良反应的肾功能损害患者的肾功能。

•超敏反应:已报告了严重的超敏反应(如过敏反应和血管性水肿)。如果怀疑,停用索马鲁肽,并立即就医。

•急性胆囊疾病:如果怀疑有胆结石或胆囊炎,则需进行胆囊检查。

上市及价格情况:索马鲁肽注射剂已经在国内上市,但是口服制剂还没有上市,索马鲁肽注射剂已经纳入医保,患者可以在国内药房进行购买,价格在1200~2000元左右,因为各地医保报销政策不同价格也不同,具体请咨询当地医院药房或者医保局。国外有索马鲁肽原研药,主要是日本原研药,属于服用更加方便的口服制剂,价格大约在2000元左右。


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