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由Deciphera制药公司销售的商品名为Qinlock的瑞普替尼是一种研究试剂盒和PDGFRα激酶开关控制抑制剂,临床用于治疗KIT和/或PDGFRα驱动的癌症,包括胃肠道间质瘤(GIST)、系统性肥大细胞增多症(SM)和其他癌症。该药物是专门设计用于通过抑制KIT和PDGFRα的广谱突变来改善GIST患者的治疗。
瑞普替尼是一种KIT和PDGFRα抑制剂,可抑制GIST中涉及的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发KIT突变,以及SM中涉及的D816V外显子17的原发突变。瑞普替尼还抑制外显子12、14和18中的原发性PDGFRα突变,包括外显子18 D842V突变,涉及GIST的一个子集。
2019年6月,美国食品和药物管理局授予瑞普替尼快速通道指定,用于治疗先前接受伊马替尼、舒尼替尼和瑞格拉非尼治疗的晚期GIST患者。之后Deciphera制药公司与Zai Lab(上海)有限公司就瑞普替尼在大中华区(中国大陆、香港、澳门和台湾)的开发和商业化达成独家许可协议。随后该药物在中国上市。不过目前药房中该药物处于缺货状态,难以购买。患者可以考虑从海外购药,由Deciphera制药公司生产的瑞普替尼原研药规格50mg*90片价格在77000人民币左右(受汇率影响价格可能会有所波动)。