一、药物基本信息

药品名称： 富马酸吉瑞替尼片
英文名称： Gilteritinib
商品名称： XOSPATA、适加坦

二、适应症

吉瑞替尼于：

FLT3突变阳性的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。

使用吉瑞替尼治疗前，需要通过基因检测确认患者存在FLT3基因异常，包括：

1.FLT3内部串联重复突变（FLT3-ITD）；

2.FLT3酪氨酸激酶结构域突变（FLT3-TKD）。

该药主要用于：

1.既往接受治疗后疾病复发的AML患者；

2.对既往治疗方案无效的难治性AML患者；

3.经检测符合FLT3突变条件，需要接受靶向治疗的成人患者。

吉瑞替尼并不适用于所有AML患者，是否使用需要结合基因检测结果、疾病状态以及患者身体情况综合判断。

三、用法用量

推荐用法用量：
成人患者推荐剂量为：

每次120mg；

每日口服1次；

持续治疗，直到疾病进展或出现无法接受的毒性反应。

患者应按照医生制定的治疗方案服药，不建议自行增加、减少剂量或停药。

四、作用机制

吉瑞替尼是一种选择性FLT3抑制剂，其主要作用机制包括：

1.抑制FLT3异常信号通路

部分AML患者存在FLT3基因突变，使FLT3蛋白持续异常激活，促进白血病细胞不断增殖和存活。

吉瑞替尼能够结合FLT3激酶区域，阻断异常信号传递，从而降低白血病细胞增殖能力。

2.抑制白血病细胞生长

通过降低FLT3相关通路活性，吉瑞替尼可减少肿瘤细胞复制，并促进异常血液细胞凋亡。

3.针对FLT3突变AML实现精准治疗

与传统化疗不同，吉瑞替尼主要针对具有特定分子异常的AML患者，因此治疗前需要进行FLT3检测，以确定药物是否具有治疗基础。

五、临床治疗功效

吉瑞替尼主要用于改善FLT3突变阳性复发或难治性AML患者的疾病控制情况。

其主要治疗作用包括：

1.降低白血病细胞负荷

通过抑制FLT3信号通路，减少异常白血病细胞增殖，有助于控制疾病发展。

2.提高部分患者缓解机会

临床研究显示，吉瑞替尼能够使部分复发或难治性FLT3突变AML患者获得完全缓解或血液学改善。

3.延缓疾病进展

对于无法通过传统治疗获得长期控制的患者，吉瑞替尼可作为一种后线靶向治疗方案，帮助延长疾病控制时间。

需要注意的是，治疗效果会受到患者年龄、疾病负荷、FLT3突变类型以及既往治疗情况等因素影响。

六、药物相互作用

使用吉瑞替尼期间，需要注意与其他药物之间的相互影响。

1. CYP3A相关药物

吉瑞替尼主要通过CYP3A代谢。

以下药物可能影响吉瑞替尼血药浓度：

强效CYP3A抑制剂可能增加吉瑞替尼暴露水平，需要医生评估；

CYP3A诱导剂可能降低吉瑞替尼疗效，应避免联合使用或谨慎调整。

2. 影响心电活动的药物

吉瑞替尼可能增加QT间期延长风险，因此应谨慎联合：

已知可导致QT延长的药物；

可能引起电解质紊乱的药物。

3. 与其他抗肿瘤药联合

如需联合其他抗癌治疗方案，应由血液科医生根据患者情况制定，避免增加严重不良反应风险。

七、常见副作用及不良反应

根据药品说明书，吉瑞替尼治疗期间可能出现以下不良反应：

1. 血液系统异常

常见表现包括：

贫血；血小板减少；白细胞减少；中性粒细胞减少。

治疗过程中需要定期检查血常规。

2. 肝功能异常

可能出现：

转氨酶升高；肝功能指标变化。

用药期间通常需要监测肝功能。

3. 消化系统症状

部分患者可能出现：

恶心；腹泻；呕吐；食欲下降。

4. 心脏相关风险

部分患者可能发生：

QT间期延长；心律异常。

存在心脏疾病风险的患者需要加强监测。

5. 其他常见反应

还可能出现：

疲劳；肌肉疼痛；发热；水肿等。

八、用药注意事项

1.治疗前确认FLT3突变状态

吉瑞替尼主要针对FLT3突变阳性AML，治疗前需要完成相关检测。

2.定期监测血液指标

治疗期间应定期检查：

血常规；肝功能；电解质水平；心电图。

3.不要自行停止治疗

吉瑞替尼属于持续治疗药物，突然停药可能影响疾病控制。如出现副作用，应及时咨询医生。

4.出现严重不适及时就医

如果出现明显心悸、晕厥、严重感染症状、持续发热或明显肝功能异常表现，应及时进行医学评估。

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参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/211349s000lbl.pdf