2007年5月，坦罗莫司被美国FDA批准上市，用于治疗肾细胞癌(RCC)。还研究了其在乳腺癌、淋巴瘤(未指明)、类风湿性关节炎和多发性骨髓瘤中的用途/治疗。

葡萄柚可能会与坦罗莫司相互作用，并导致不必要的副作用。使用坦罗莫司时应避免使用葡萄柚产品。使用坦罗莫司时不要接种“活”疫苗。疫苗可能效果不好，也不能完全保护你免受疾病的侵害。活疫苗包括麻疹、腮腺炎、风疹小儿麻痹症、轮状病毒、伤寒、黄色发热、水痘(水痘)、带状疱疹(带状疱疹)，以及鼻流感(流行性感冒)疫苗。
坦罗莫司是mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶标)的抑制剂。坦罗莫司与细胞内蛋白(FKBP-12)结合，蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制导致治疗的肿瘤细胞中G1生长停滞。当mTOR被抑制时，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断，p 70s 6k和S6核糖体蛋白在PI3激酶/AKT途径中位于mTOR的下游。在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中，坦罗莫司抑制mTOR的活性，并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。

坦罗莫司目前没有在中国上市，所以目前没有国产版本坦罗莫司可以购买，有需要的患者只能从国外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。据了解，海外上市的坦罗莫司是由辉瑞制药研发上市的，规格为25mg/ml，价格为3000元左右，根据汇率的变化价格可能会有所变化。