一、药物基本信息

药品名称：阿昔替尼/阿西替尼
英文名称：Axitinib
商品名称：英立达/Inlyta

阿昔替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）相关信号通路，阻断肿瘤新生血管形成，从而抑制肾癌细胞生长和扩散。

该药主要用于晚期肾细胞癌（RCC）的靶向治疗，可单药使用，也可联合免疫检查点抑制剂进行治疗。

二、适应症

阿昔替尼适用于：

1.联合免疫治疗一线治疗晚期肾细胞癌

可与阿维鲁单抗（Avelumab）联合，用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。

也可与帕博利珠单抗（Pembrolizumab）联合，用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。

2.单药治疗晚期肾细胞癌

用于既往接受过一次全身治疗后疾病进展的晚期肾细胞癌患者。

肾细胞癌是最常见的肾脏恶性肿瘤之一，部分晚期患者存在血管生成异常，VEGFR通路在疾病发展中发挥重要作用。

三、用法用量

1. 联合阿维鲁单抗治疗

推荐起始剂量：

阿昔替尼5mg，每日口服2次，间隔约12小时。

可联合阿维鲁单抗800mg，每2周静脉输注一次，持续治疗至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

根据患者耐受情况，可考虑逐步增加阿昔替尼剂量。

2. 联合帕博利珠单抗治疗

推荐起始剂量：阿昔替尼5mg，每日口服2次。

联合帕博利珠单抗使用：每3周200mg；或每6周400mg；

静脉输注给药，持续至疾病进展或出现不可接受毒性。

3. 单药二线治疗

推荐剂量：阿昔替尼5mg，每日2次口服，间隔约12小时。服药不受食物影响。

4. 服用方式

使用一整杯水吞服药片；

不建议自行掰开或研碎；

如果出现呕吐或漏服，不需要补服，按照原计划时间服用下一次剂量。

四、作用机制

1. 抑制VEGFR信号通路

阿昔替尼主要作用于VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，减少肿瘤血管生成信号。

2. 阻断肿瘤营养供应

通过抑制新生血管形成，减少肿瘤获得氧气和营养物质的能力，从而控制肿瘤生长。

3. 联合免疫治疗增强抗癌作用

与PD-1或PD-L1免疫治疗药物联合时，可通过不同机制共同发挥抗肿瘤效果，提高部分晚期肾癌患者治疗获益。

五、临床治疗作用

1. 控制晚期肾癌进展

阿昔替尼可帮助部分晚期肾细胞癌患者延缓疾病发展，提高疾病控制效果。

2. 提供联合治疗方案

联合阿维鲁单抗或帕博利珠单抗后，为晚期肾癌患者提供新的免疫联合治疗选择。

3. 适用于长期疾病管理

晚期肾癌治疗通常需要长期随访，医生会根据影像学检查、疗效及安全性调整治疗方案。

六、不良反应

使用阿昔替尼可能出现：

1. 常见不良反应

可能包括高血压、疲劳、腹泻、食欲下降、恶心、手足综合征等，多数患者可通过药物调整和支持治疗进行管理。

2. 血液及肝功能指标变化

部分患者可能出现贫血、血小板减少、肝功能异常等情况，治疗期间需要定期监测相关指标。

3. 重要安全风险

少数患者可能出现严重高血压、出血、血栓事件、胃肠道穿孔或心血管相关风险，需要密切观察。

七、用药注意事项

1.治疗前及治疗期间建议监测血压、肝功能、血常规等指标。

2.存在严重心血管疾病、出血风险或肝功能异常患者，应在医生评估后使用。

3.联合免疫治疗时，需要同时关注阿昔替尼及免疫药物相关不良反应。

4.患者不可自行增加剂量、停药或改变治疗方案，如出现明显不适应及时与医生沟通。

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参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Axitinib