400-001-9769
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马昔腾坦是一种内皮素受体拮抗剂，属于靶向治疗药物，它可抑制ET-1与两种ET的结合A还有ETB受体。ET-1结合G蛋白偶联受体，即ETA和ETB。平滑肌细胞上ETA和ETB受体的激活介导ET的血管收缩和促有丝分裂作用。ET-1的促有丝分裂作用是由二酰甘油和细胞内钙的增加引起的蛋白激酶C的激活介导的，这反过来刺激细胞因子和生长因子的产生。已发现PAH患者体内ET-1水平升高，并发现PAH与肺动脉血管内皮细胞中ET-1表达增加有关。马昔腾坦阻止ET-1与ETA和ETB受体结合。与ETB亚型相比，马昔腾坦对ETA亚型的选择性增加了50倍。马西替坦在人肺动脉平滑肌细胞中表现出对ET受体的高亲和力和持续占用。在PAH的治疗中，阻断ETA受体亚型似乎比阻断ETB更重要，这可能是因为在肺动脉平滑肌细胞中ETA受体的数量比ETB受体的数量多。