2023年1月19日，美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准图卡替尼tucatinib (Tukysa，Seagen Inc .)与曲妥珠单抗联合治疗RAS野生型HER2阳性的不可切除或转移性结直肠癌，该癌症在基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗后进展。

在MOUNTAINEER (NCT03043313)中对84名患者进行了疗效评估，这是一项开放、多中心试验。要求患者患有HER2阳性、RAS野生型、不可切除或转移性结直肠癌，并且之前接受过氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康和抗血管内皮生长因子(VEGF)单克隆抗体(mAb)的治疗。肿瘤缺乏错配修复(dMMR)蛋白或微卫星不稳定性高(MSI-H)的患者也必须接受抗程序性细胞死亡蛋白-1单克隆抗体治疗。排除之前接受抗HER2靶向治疗的患者。

患者在第1个周期的第1天接受曲妥珠单抗(或非美国批准的曲妥珠单抗产品)口服300 mg，每日两次，静脉给药负荷剂量为8 mg/kg，随后在每个后续21天周期的第1天接受维持剂量的曲妥珠单抗6 mg/kg。对患者进行治疗，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。

主要疗效指标是通过盲法独立中心综述(RECIST版)评估的总体缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)。).ORR为38% (95% CI: 28，49)，中位DOR为12.4个月(95% CI: 8.5，20.5)。

最常见的不良事件(≥20%)是腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。最常见的实验室异常(≥20%)是肌酐升高、葡萄糖升高、ALT升高、血红蛋白降低、AST升高、胆红素升高、碱性磷酸酶升高、淋巴细胞减少、白蛋白减少、白细胞减少和钠减少。

推荐的图卡替尼剂量为300 mg，每日两次口服，与曲妥珠单抗联合使用，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。

图卡替尼目前还没有在国内上市，所以国内患者没有办法直接购买图卡替尼，有需要图卡替尼的患者支农从国外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。海外上市的图卡替尼有两种版本，一种是原研药，一种是仿制药。图卡替尼原研药是由西雅图遗传学公司生产上市的，价格比较昂贵，规格为150mg*60粒的价格为72000元一盒；图卡替尼仿制药是由孟加拉珠峰制药生产的，规格为150mg*30粒，价格为6000元一盒。