摘要

塞普替尼（睿妥）与普拉替尼均为 RET 靶向抑制剂，用于 RET 突变实体瘤，二者在适应症、脑转移疗效、不良反应、医保价格上存在明显差异。

一、药物基础定位与作用机制

塞普替尼（塞尔帕替尼，商品名睿妥）和普拉替尼（普吉华），是国内已经上市的两款高选择性 RET 酪氨酸激酶抑制剂，核心作用都是抑制 RET 基因异常激活，阻断下游肿瘤增殖信号，用于 RET 融合或 RET 突变驱动的恶性肿瘤。二者靶点专一，区别于多靶点广谱靶向药，用药前提都需要基因检测证实 RET 靶点异常。

二、获批适应症对比

两款药物适应症存在重叠，同时各有区别。二者均可用于 RET 融合阳性非小细胞肺癌、RET 突变甲状腺髓样癌、放射性碘难治 RET 融合甲状腺癌。塞普替尼国内获批用于 RET 融合阳性晚期非小细胞肺癌一线及后线治疗，也是 CSCO 指南 I 级推荐方案；普拉替尼早期获批用于经含铂化疗后的 RET 融合肺癌，后续拓展一线适应症。塞普替尼海外还获批 2 岁以上儿童甲状腺肿瘤，适用年龄范围更广。

三、临床疗效，尤其脑转移效果差异

两款药物都对 RET 阳性肿瘤有效，但塞普替尼对脑转移病灶控制优势突出，颅内病灶缓解率更高，适合伴随脑转移的非小细胞肺癌患者。间接对比数据显示，塞普替尼中位无进展生存期更长；客观缓解率二者接近。普拉替尼同样具备抗肿瘤活性，适合无中枢转移、肿瘤负荷相对较低的 RET 突变患者。

四、不良反应与安全性对比

安全性方面塞普替尼整体耐受性更优，≥3 级治疗相关不良反应发生率更低，因不良反应停药风险更小。普拉替尼相对更容易出现高血压、间质性肺病等不良反应，用药期间需要重点监测肺部症状与血压变化。两款药物共同的常见反应包含转氨酶升高、乏力、腹泻，都需要定期复查肝功能。

五、国内医保与价格情况

塞普替尼、普拉替尼均已经纳入国家医保目录，满足 RET 相关适应症的患者可以享受医保报销，大幅降低长期用药负担。两款药物原研均为口服胶囊，国内医院药房凭处方购买。海外也存在两款药的老挝仿制药，价格更低，但需要注意药品渠道真伪。

六、用药选择重要提示

两款药物不能自行替换，选择哪一种药物，需要肿瘤科医生结合患者是否存在脑转移、基础疾病、既往用药、基因检测结果综合判断。

参考资料：Drugs.com塞普替尼药品说明书，https://www.drugs.com/retevmo.html