曲美替尼(迈吉宁)药品说明书中的核心信息有哪些

文章摘要：曲美替尼是MEK1/2抑制剂，主要用于特定BRAF突变相关肿瘤，可单药或联合达拉非尼治疗。用药前需确认基因突变，并了解推荐剂量、空腹要求、不良反应及监测事项。

一、药物基本信息

药品名称：曲美替尼
英文名称：Trametinib
商品名称：迈吉宁/Mekinist

曲美替尼是一种口服MEK1/2激酶抑制剂，主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K等特定突变的肿瘤。其通过抑制RAF-MEK-ERK信号通路，阻断异常肿瘤细胞的增殖信号。临床上既可单药使用，也常与BRAF抑制剂达拉非尼联合治疗。

二、适应症

1.BRAF V600E/V600K突变黑色素瘤：可单药用于既往未接受BRAF抑制剂治疗的不可切除或转移性黑色素瘤患者，也可与达拉非尼联合治疗。

2.黑色素瘤辅助治疗：与达拉非尼联合用于完整切除后伴淋巴结转移的BRAF V600E/V600K突变黑色素瘤患者。

3.其他实体瘤：与达拉非尼联合用于BRAF V600E突变的转移性NSCLC、局部晚期或转移性间变性甲状腺癌，以及既往治疗后进展且缺乏满意替代方案的部分不可切除或转移性实体瘤患者。

4.儿童肿瘤：用于1岁及以上、需要全身治疗且具有BRAF V600E突变的低级别胶质瘤儿童患者。

三、用法用量

1.成人推荐剂量：2mg，每日口服1次。

2.儿童用药：剂量根据体重确定，具体剂量需按照相应制剂及说明书执行。

3.服药时间：片剂应空腹服用，至少餐前1小时或餐后2小时；建议每天大约固定时间服药。

4.漏服处理：如果距离下一次服药不足12小时，不建议补服；发生呕吐时也不要额外补服，按原计划服用下一剂。

四、作用机制

1.MEK通路抑制：曲美替尼选择性抑制MEK1和MEK2，降低下游ERK信号。

2.针对BRAF突变：BRAF V600突变可导致MAPK通路持续激活，曲美替尼通过阻断MEK进一步抑制肿瘤细胞增殖。

3.联合治疗：与达拉非尼联合时，可同时作用于BRAF和MEK通路，从而形成更完整的MAPK通路阻断。

五、临床治疗作用

1.控制肿瘤进展：通过抑制异常MAPK信号，帮助控制BRAF突变相关肿瘤生长。

2.扩大精准治疗选择：适用于经过BRAF基因检测确认存在相应突变的患者。

3.联合治疗价值：与达拉非尼联合，可用于黑色素瘤、NSCLC、甲状腺癌及部分其他BRAF V600E突变实体瘤。

六、常见不良反应

1.皮肤及全身反应：皮疹、皮肤干燥、发热、疲劳。

2.胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐。

3.其他重要反应：外周水肿、出血、肝功能异常等；联合达拉非尼时部分不良反应可能更加明显。

七、用药注意事项

1.治疗前进行BRAF突变检测，确认是否符合相应适应症。

2.注意监测心脏功能、眼部情况及肝功能，出现相关异常及时处理。

3.出现严重皮疹、持续发热、呼吸困难、视力异常或明显水肿等情况，应及时就医。

4.孕期及备孕患者应充分评估胎儿风险；治疗期间应采取有效避孕措施。

5.哺乳期通常不建议使用，并应按照说明书要求在停药后一段时间内避免哺乳。

参考资料：

美国食品药品监督管理局：《迈吉宁（曲美替尼）处方资料》

https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/204114s024lbl.pdf