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mirvetuximab soravtansine-gynx(Elahere)作用机制

mirvetuximab soravtansine-gynx用于治疗叶酸受体-α阳性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌,这些患者对以铂类为基础的化疗没有反应或不再有反应,并且已经接受了1至3种先前类型的化疗。医生使用Mirvetuximab soravtansine-gynx进行治疗前将会对患者进行一项测试,来确保Mirvetuximab soravtansine-gynx适合患者的治疗。

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Mirvetuximab soravtansine-gynx是一种抗体-药物缀合物(ADC ),由三种成分组成:抗叶酸受体α(frα)的嵌合IgG1抗体、小分子抗微管蛋白剂DM4(一种美登素衍生物)和将DM4连接到Mirvetuximab抗体的磺基SPDB接头。FRα在细胞表面表达,在正常组织中分布有限。然而,在浆液性和子宫内膜样上皮卵巢癌、子宫内膜腺癌和腺癌亚型的非小细胞肺癌中检测到异常高水平的FRα。在卵巢癌患者中,其表达维持在转移灶和复发癌中。Mirvetuximab soravtansine-gynx以高亲和力与FRα结合,然后通过抗原介导的内吞作用内化。在表达FRα的肿瘤细胞内,DM4通过蛋白水解裂解释放。DM4破坏细胞内的微管网络,导致细胞周期停滞和凋亡。由于DM4是电中性和亲脂性的,它能够扩散穿过细胞膜并导致邻近抗原阴性细胞的死亡。这种“旁观者效应”是mirvetuximab soravtansine-gynx的重要组成部分,使其即使在表面不表达FRα的细胞中也能发挥细胞毒性作用。 

使用mirvetuximab soravtansine-gynx进行治疗时,最常见的(≥20%)不良反应(包括实验室异常)包括视力损害、疲劳、天冬氨酸转氨酶升高、恶心、丙氨酸转氨酶升高、角膜病变、腹痛、淋巴细胞减少、周围神经病、腹泻、白蛋白减少、便秘、碱性磷酸酶升高、干眼、镁减少、白细胞减少、中性粒细胞减少和血红蛋白减少。产品标签上有一个关于眼睛毒性的注意事项。

由于mirvetuximab soravtansine-gynx上市时间较短,所以目前较难买到mirvetuximab soravtansine-gynx,有需要的患者可以等海外医院药房可以购买到后出国购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。


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