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靶向药索托拉西布(Sotorasib)

索托拉西布是由美国安进公司生产研发的,也是全球首个获批的靶向KRAS突变的抗肿瘤药物。索托拉西布用于治疗某种类型的肺癌(非小细胞肺癌;非小细胞肺癌)已经扩散到身体的其他部位,或者在接受过至少一种其他治疗的成人中不能通过手术移除。索托拉西布是一种叫做KRAS抑制剂的药物。它的工作原理是阻断异常蛋白的活动,这种异常蛋白是癌细胞繁殖的信号。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。

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索托拉西布是KRAS G12C的抑制剂,KRAS G1C是RAS GTPase,KRAS的肿瘤限制性突变致癌形式。索托拉西布与KRAS G12C的独特半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白质锁定在非活性状态,从而阻止下游信号传导,而不影响野生型KRAS。索托拉西布仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号,抑制细胞生长,促进细胞凋亡。索托拉西布在体外和体内抑制KRAS G12C,具有最小的可检测脱靶活性。在小鼠肿瘤异种移植模型中,索托拉西布治疗导致肿瘤消退和延长生存期,并与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫相关。

目前索托拉西布还没有在中国上市,索托拉西布原研药是美国安进研发生产的规格为120mg*240片,价格为89000元每盒;规格为120mg*120片,价格为24500元每盒。索托拉西布也有仿制药上市,来自老挝元素制药生产的索托拉西布仿制药规格为120mg*56片,价格为7500元;来自孟加拉珠峰制药的规格为120mg*56片,价格为6950元。仿制药的用料和疗效和原研药差不多,对比价格仿制药比原研药便宜许多,相对来说性价比更高。


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