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阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,对PI3Kα具有主要活性。在乳腺癌中,它抑制PI3K下游靶(包括Akt)的磷酸化,并在含有PIK3CA突变的细胞系中表现出活性。在体内,阿培利司阻断了PI3K/Akt信号并降低了异种移植模型中的肿瘤生长。
磷脂酰肌醇-3-激酶-α (PI3Kα)负责响应生长因子-酪氨酸激酶途径激活的细胞增殖。在一些癌症中,PI3Kα的p110α催化亚单位发生突变,使其变得异常活跃。阿培利司抑制(PI3K),对PI3Kα的特异性最高。阿培利司不会延长QTcF间期。服用阿培利司的患者从治疗中获得了剂量依赖性的益处,每日200mg剂量比100mg剂量有51%的优势,每日一次300mg比每日两次150mg有22%的优势。6这表明需要较低剂量的患者可能受益于每日两次给药。
阿培利司目前还没有在国内上市,有需要的患者只能从海外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。据了解,目前阿培利司已经在我国香港上市,在香港上市的阿培利司是由瑞士诺华药业生产的原研药规格为150mg*56粒,价格为43000元一盒。国内上市的阿培利司的价格较为昂贵,我们了解到了在印度上市的原研药,规格为150mg*28粒的价格为5080元。印度上市的阿培利司价格比香港便宜许多,有需要的患者可以选择印度原研版。