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阿培利司是一种磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,具有强大的抗肿瘤活性。它通过选择性抑制I类PI3K p110α而起作用2,是PI3K的催化亚单位,一种脂质激酶,在各种生物过程中起作用,包括增殖、存活、分化和代谢。阿培利司旨在针对这种酶,这种酶在人类癌症中的突变率接近30%,导致过度激活。
有几种亚型特异性PI3K抑制剂正在临床开发或目前已获批准,如idelalisib用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)。阿培利司于2019年5月获得FDA批准,是首个获准用于治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌的PI3K抑制剂氟维司群适用于绝经后妇女和男性患者。为了启动阿培利司治疗,需要通过美国FDA批准的诊断试验来确认组织和/或液体活检样本采集中PIK3CA突变的存在。阿培利司以商品名Piqray上市,并以口服片剂的形式提供。评估阿培利司对其他癌症(如卵巢癌)的治疗效果的研究和结肠直肠癌,正在进行调查。
阿培利司于2019年5月24日获得美国FDA批准。2022年4月,FDA批准在需要全身治疗的成人和儿童中使用阿培利司治疗PIK3CA相关的过度生长谱(PROS)。
据了解,在印度上市的阿培利司版本是由瑞士诺华生产的原研药,规格为为150mg*28粒的价格为5080元。阿培利司目前还没有在国内上市,有需要的患者只能从海外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司,另外,阿培利司在我国香港上市也是原研药,规格为150mg*56粒,价格为43000元一盒。印度上市的阿培利司价格比香港便宜许多,有需要的患者可以选择印度原研版。