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塞尔帕替尼用于治疗成人中某种类型的非小细胞肺癌(NSCLC ),这种肺癌已经扩散到附近的组织或身体的其他部位。它还用于治疗成人和12岁以上儿童的某种甲状腺癌,这种癌症已经扩散到身体的其他部位。塞尔帕替尼还用于治疗另一种类型的甲状腺癌,这种癌症已扩散到用放射性碘治疗无效的成人和12岁及以上儿童的身体其他部位。塞尔帕替尼还用于治疗已扩散到附近组织或身体其他部位并在接受其他治疗后或没有其他治疗方法可用时恶化的成人特定类型的实体瘤。
塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂,对RET酪氨酸激酶受体(RTKs)的特异性高于其他RTK类。增强的RET(转染期间重排)癌基因表达是许多癌症的标志。尽管多激酶抑制剂,包括卡波赞替尼, 波纳替尼, 索拉菲尼, 舒尼替尼,以及范德塔尼已经在RET驱动的癌症中显示出功效,但是它们缺乏特异性通常与实质性毒性有关。塞尔帕替尼(LOXO-292)和pralsetinib (BLU-667)代表了用于治疗RET驱动的癌症的第一代特异性RET RTK抑制剂。
虽然塞尔帕替尼目前仍在临床试验NCT04211337中接受调查,但它已于2020年5月8日获得美国FDA的加速批准,用于特定的RET驱动的癌症适应症。它目前由Loxo Oncology Inc .以商标名RETEVMO销售。塞尔帕替尼也获得了欧盟委员会的批准。
塞尔帕替尼是近两年刚被FDA加速批准上市,目前还没有在国内批准上市,有需要的患者可以从海外购买过着联系正规的海外医疗咨询公司。