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艾伏尼布于2018年7月在美国获准医疗使用。美国食品与药物管理局(FDA)认为它是一流的药物。艾伏尼布是首个异柠檬酸脱氢酶-1 (IDH1)抑制剂。
在被诊断患有癌症的人的肿瘤中神经胶质瘤、急性髓细胞白血病(AML)、胆管癌和软骨肉瘤,观察到异柠檬酸脱氢酶(IDH) 1和2的保守活性位点的体细胞突变。通过这些新的突变,这些酶表现出新的、新形态的行为,导致α-酮戊二酸还原为致癌代谢物R-2-羟基戊二酸。这种新分子竞争性抑制α-酮戊二酸依赖酶,最终导致表观遗传改变和受损的造血分化。IDH1酶突变发生在大约6%至10%的AML患者中,IDH2突变发生在大约9%至13%的AML患者中,其他列出的疾病的统计数据未知。
艾伏尼布也被认为是IDH1-WT同型二聚体的缓慢结合抑制剂。Ivosidenib显示非竞争性抑制到烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸辅因子,显示抑制速率常数相对于浓度的双曲线。Ivosidenib也没有表现出时间依赖性IC501到16小时的孵化时间同型二聚体.。
艾伏尼布已经在国内上市,有需要的患者可以直接从国内医院药房进行购买,具体价格可以向当地医院药房进行了解。据了解,艾伏尼布在海外有相关仿制药和原研版本,艾伏尼布在美国的上市的是原研版本,规格为250mg*60片,价格为269500元,老挝在今年最新上市了艾伏尼布相关仿制版本,老挝上市的艾伏尼布规格为250mg*30粒的价格为6800元左右。仿制药的成分和原研药一样,性价比更高,在一定程度上极大地减轻了患者的经济压力。