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2012年,卡博替尼被美国FDA批准上市,用于治疗转移性甲状腺髓样癌。2016年,一种胶囊制剂(Cabometyx)被批准用于治疗晚期肾细胞癌,2019年,这种相同的制剂在美国和加拿大获得了额外的批准,用于治疗以前接受治疗的患者的肝细胞癌。
卡博替尼阻断了称为受体酪氨酸激酶(RTKs)的蛋白质的作用,这种蛋白质参与细胞的生长和供应细胞的新血管的发育。这些蛋白质可以在癌细胞中大量存在,通过阻断它们的作用,这种药物可以减缓肿瘤的生长速度,并有助于切断癌症所需的血液供应。
卡博替尼是一种抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)的小分子,涉及肿瘤生长和血管生成、病理性骨重塑、耐药性和癌症转移进展。对卡博替尼针对多种激酶的抑制活性进行了评估,并将其确定为MET(肝细胞生长因子受体蛋白)和VEGF(血管内皮生长因子)受体的抑制剂。此外,卡博替尼抑制其他酪氨酸激酶,包括GAS6受体(AXL)、RET、ROS1、TYRO3、MER、干细胞因子受体(KIT)、TRKB、Fms样酪氨酸激酶-3 (FLT3)和TIE-2。
卡博替尼有多种版本,在疗效方面,每个版本都相似,主要是在价格方面。目前,它尚未在中国上市,有需要的患者可以考虑海外版本。欧洲上市的卡博替尼胶囊原研药规格为(20mg+80mg)*112粒,价格为每盒4.8万元。日本上市的卡博替尼片原规格为20mg*30片,价格为每盒3.5万元。土耳其上市的卡博替尼片原规格为40mg*30片,价格约为3.5万元。
据了解,卡博替尼在海外上市的仿制药,规格为60 mg*30片的孟加拉碧康制药生产的片剂,价格约为7600元;规格为20mg*90粒的胶囊售价为6000元,规格为80mg*30粒的胶囊价格约为7100元。孟加拉耀品国际生产的片剂规格为60mg*30片,价格约3400元;胶囊20毫克*90粒的价格约为3500元。珠峰制药胶囊在孟加拉的价格为20mg*90粒每盒2200元,80mg*30粒每盒2600元。老挝元素药业生产的胶囊价格为20毫克*30粒约1300元,80毫克*30胶囊约5200元。NATCO在印度上市的片剂规格为20毫克*30片,价格为每盒900元;40mg*30粒的价格为每盒1700元;60毫克*30粒的价格约为每盒2500元。仿制药患者的反馈仍然良好,患者可根据自身情况选择适合自己的产品。