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吉瑞替尼是一种靶向治疗，它靶向并结合多种被称为酪氨酸激酶的酶，包括FMS样酪氨酸激酶3 (FLT3)。FLT3是淋巴细胞发育的关键信号分子，在细胞分化和存活中起重要作用。通过与这些受体结合，吉瑞替尼阻断了促进细胞分裂的重要途径。
在临床前试验中，口服给药后2小时观察到吉尔替尼的最大血浆浓度，随后在4-8小时后观察到最大肿瘤内浓度。最大浓度以及AUC随着剂量的增加而相应改变，据报告分别为374 ng/ml和6943 ng.h/ml。给药后15天内达到稳态血浆水平，生物累积约为10倍。据报道，在人类禁食状态下，tmax为4-6小时。在tmax延迟2小时的情况下，通过共同摄入高脂肪膳食，Cmax和AUC分别降低26%和10%。
2021年1月31日，吉瑞替尼在国内上市，有需要的患者可以在中国的医院药房进行购买，目前国内上市的吉瑞替尼是Astellas Pharma研发的原研药，规格为40mg*42片，价格为69600元。国内价格较为昂贵，据了解，国内吉瑞替尼原研药是全球原研药中价格最便宜的，需要吉瑞替尼原研药的患者可以直接从国内进行购买。吉瑞替尼目前有相关防止版本来自老挝南塔金象药厂，规格为40mg*90片的价格为5500元，仿制药和原研药的药物成分一样，性价比更高，患者反馈也是不错的。