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劳拉替尼是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的第三代抑制剂,对既往接受过治疗的ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者具有抗肿瘤活性。劳拉替尼在2018年11月2日被美国FDA批准上市。
非小细胞肺癌(NSCLC)占全世界肺癌病例的85%,并且仍然是一种特别难以治疗的疾病。间变性淋巴瘤激酶(ALK)的基因重排是一种基因改变,在许多患者中驱动非小细胞肺癌的发展。通常,ALK是一个自然内生的酪氨酸在脑发育中起重要作用并激发神经系统中各种特异性神经元活性的激酶受体。接下来,劳拉替尼是一种激酶抑制剂,具有体外抗ALK和许多其他药物活性酪氨酸激酶受体相关靶标包括ROS1、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK。Lorlatinib在体外证明了对多种突变形式的ALK酶的活性,包括在疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变克唑替尼和其他ALK抑制剂。此外,劳拉替尼具有穿过血脑屏障的能力,允许其到达并治疗进行性或恶化的脑转移瘤。洛替尼在体内模型中的总体抗肿瘤活性似乎是剂量依赖性的,并与ALK磷酸化的抑制相关。尽管许多ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者对初始治疗有反应酪氨酸激酶疗法,这样的患者也经常经历肿瘤进展。然而,用lorlatinib进行的各种临床试验已经证明了其在ALK阳性转移性NSCLC患者中实现肿瘤消退的效用,尽管目前使用或已经使用了各种第一代和第二代药物,这些患者仍经历肿瘤进展酪氨酸激酶抑制剂如克唑替尼, 阿来替尼,或者ceritinib。
目前劳拉替尼仿制药没有印度版本,只有孟加拉和老挝版本。孟加拉药品国际的规格为100mg*30粒的价格为9600元左右一盒;孟加拉珠峰制药的规格为100mg*30粒的价格为6200元左右;老挝元素制药的规格有100mg*30粒和25mg*30粒的,价格分别为6900元左右一盒和2200元左右一盒。国内目前上市销售的劳拉替尼是原研药,规格为100mg*30片,价格为24540元一盒。国内价格较高,我们可以了解一下劳拉替尼其他地区的上市价格,劳拉替尼在香港上市的原研药,规格为100mg*30和25mg*30,价格为53000元左右和30000元左右,价格比国内还贵,就没有什么考虑的必要了。劳拉替尼在土耳其上市的原研药,规格也是100mg*30粒和25mg*30粒,价格分别是13750元左右和7600元左右,原研药中这是最便宜的价格,可以优先考虑。