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莫博替尼于 2021 年 9 月在美国获准用于医疗用途。它是针对 EGFR 外显子 20 插入突变的一流口服治疗药物。莫博替尼以商品名Exkivity出售,用于治疗非小细胞肺癌。
使用莫博替尼进行治疗时,最常见的副作用包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。
莫博替尼 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。其分子靶标是在外显子20 区域带有突变的表皮生长因子受体(EGFR) 。莫博替尼是一种不可逆激酶抑制剂,与 EGFR 活性位点的半胱氨酸 797 形成共价键,导致 EGFR 酶活性的持续抑制。不可逆结合通过更高的亲和力结合、更持久的 EGFR 激酶活性抑制和更高的整体选择性导致效力增加,因为只有有限数量的其他激酶在等效位置具有半胱氨酸。
莫博替尼是EGFR抑制剂药物类别的一员,常用于非小细胞肺癌癌症。莫博替尼口服胶囊在美国上市的是40 mg的,成本约为28177美元,供应120粒胶囊,根据汇率的不同价格可能会有一定的变化。2021年7月,莫博替尼在国内上市,但是由于各种因素影响,国内莫博替尼购买较为困难,所以价格较为昂贵,我们可以了解到日本武田生产的原研药,在香港上市的临床版本规格是40mg*30粒,价格大概为7600元。