2021年9月15日，美国食品药品监督管理局加速批准莫博替尼mobocertinib (Exkivity，Takeda Pharmaceuticals，Inc .)用于患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，这些患者具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变，经FDA批准的测试检测，其疾病在以铂为基础的化疗期间或之后有所进展。

同天，美国FDA还批准了on comine Dx Target Test(Life Technologies Corporation)作为配套诊断设备，用于选择具有上述突变的患者进行莫博替尼治疗。

批准基于研究101，这是一项国际、非随机、开放标签、多短期临床试验(NCT02716116)，包括患有EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC的患者。对114名在以铂类为基础的化疗期间或之后出现疾病进展的患者进行了疗效评估。患者每天口服160 mg莫博替尼，直到疾病恶化或出现不可耐受的毒性。

主要疗效结果指标是根据RECIST 1.1通过盲法独立中心审查(BICR)评估的总体缓解率(ORR)和缓解持续时间。ORR为28% (95%可信区间:20%，37%)，中位缓解持续时间为17.5个月(95%可信区间:7.4，20.3)。

使用莫博替尼进行治疗时，最常见的不良反应(> 20%)是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。产品标签包括QTc延长和尖端扭转型室性心动过速的方框警告，以及间质性肺病/肺炎、心脏毒性和腹泻的警告。推荐患者使用莫博替尼的剂量为160 mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

莫博替尼的平均绝对生物利用度为37%最大大约需要4个小时。禁食患者单剂量口服160mg莫博替尼后，平均C最大和AUC0-inf分别为45.8纳克/毫升和862纳克/毫升。

2021年7月，莫博替尼在国内上市，但是由于各种因素影响，国内莫博替尼购买较为困难，所以价格较为昂贵，我们可以了解到日本武田生产的原研药，在香港上市的临床版本规格是40mg*30粒，价格大概为7600元，有需要的患者可以出国购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。