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维莫非尼由罗氏和Plexxikon共同开发,并于2011年8月17日获得FDA批准,由霍夫曼罗氏公司负责。维莫非尼是一种激酶抑制剂,用于治疗具有BRAF V600突变的Erdheim-Chester Disease患者和具有BRAF V600E突变的黑素瘤患者。
维莫非尼是一种口服生物可利用药物,腺苷三磷酸-具有潜在抗肿瘤活性的BRAF(V600E)激酶的竞争性小分子抑制剂。维莫非尼选择性地结合到腺苷三磷酸-BRAF(V600E)激酶的结合位点并抑制其活性,这可能导致表达BRAF(V600E)激酶的肿瘤细胞中过度激活的MAPK信号通路下游的抑制和肿瘤细胞增殖的减少。大约90%的BRAF基因突变涉及缬氨酸-敬-谷氨酸残基600处的突变(V600E);癌基因蛋白产物,BRAF(V600E)激酶,表现出显著升高的活性,过度激活MAPK信号通路。已经发现BRAF(V600E)基因突变发生在大约60%的黑色素瘤中,并且发生在大约8%的所有实体瘤中,包括黑色素瘤、结肠直肠、甲状腺和其他癌症。
维莫非尼目前已经在国内上市,并且已经纳入我国医保报销项目,在一定条件下可以进行医保报销。有需要的患者可以考虑国内上市的维莫非尼,国内上市的维莫非尼医保报销后价格较国外较高,国内上市的维莫非尼是罗氏生产的原研药,规格为240mg*56片,医保报销后价格在6000元左右。据了解,海外有较为便宜的维莫非尼原研药在土耳其上市,规格同国内一样,价格只需要2750元一瓶。