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喜保宁是一种结构类似物γ-氨基丁酸 (y-氨基丁酸),中枢神经系统中主要的抑制性神经递质。尽管喜保宁抗惊厥作用的确切机制尚不清楚,但据认为与该药物作为一种优先且不可逆的抗惊厥药的作用有关y-氨基丁酸转氨酶(y-氨基丁酸-T),哪种酶负责降解y-氨基丁酸以及由此导致的y-氨基丁酸中枢神经系统中的浓度。
喜保宁是在 1980 年代开发的,其特定目标是增加大脑中的 GABA 浓度以阻止癫痫发作。为此,该药物被设计为不可逆地抑制 GABA 转氨酶,它会降解 GABA 底物。虽然该药于1989年在英国获批用于治疗,但美国食品和药物管理局对氨己烯酸的授权使用在2009年之前在美国被推迟了两次。1983年因为动物试验产生髓鞘内水肿而被推迟,但是,在人体试验中效果不明显,因此药物设计继续进行。1997 年,试验被暂时中止,因为它与人类周围视野缺陷有关。
对于大多数药物,消除半衰期是给药方案和达到稳态浓度所需时间的有用预测指标。然而,就氨己烯酸而言,已发现生物活性的半衰期远长于消除半衰期。对于氨己烯酸,没有目标浓度范围,因为研究人员发现反应者和非反应者的血清浓度水平没有差异。相反,作用持续时间被认为更多地是 GABA-T 再合成率的函数;GABA-T 的水平通常要到停止服药后六天才能恢复到正常状态。
喜保宁目前已经在中国香港上市,据了解,香港上市的喜保宁是由赛诺菲生产上市的,规格为500mg*100粒的价格是1500元一盒,受汇率变化价格可能会有一定波动。国内患者有需要喜保宁暂时没有办法直接购买,有喜保宁方面的需要只能出国购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。