瑞戈非尼是一种吡啶甲酰胺通过4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰基}氨基)-3-氟苯氧基]吡啶-2-羧酸与甲胺。用于治疗先前接受过化疗、抗EGFR或抗VEGF治疗的患者的转移性结肠直肠癌。它具有抗肿瘤剂的作用酪氨酸激酶抑制剂和肝毒剂。它是一种芳香醚吡啶甲酰胺一氯苯的成员、(三氟甲基)苯的成员、一氟苯的成员和苯基脲的成员。

因为临床试验是在变化很大的条件下进行的，所以在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能与另一种药物的临床试验中的不良反应率直接比较，并且可能不能反映实际观察到的不良反应率。

警告和注意事项中描述的数据部分反映了4800多名患者的瑞戈非尼暴露情况，这些患者参加了四项随机、安慰剂对照试验(n=1142)、一项扩大准入计划(委托，n=2864)或单组临床试验(单一药物或与其他药物联用)。有4518名患者接受瑞戈非尼单药治疗；基础恶性肿瘤的分布为80%大肠癌，4%胃肠道间质瘤，10% HCC，6%其他实体瘤；其中74%是白人，11%是亚洲人，15%种族不明。在这4518名患者中，83%接受了至少21天的瑞戈非尼，20%接受了6个月或更长时间的瑞戈非尼。

在随机安慰剂对照试验(CORRECT、GRID、RESORCE和CONCUR)中，接受瑞戈非尼治疗的患者中最常观察到的药物不良反应(≥20%)为疼痛(包括胃肠痛和腹痛)、HFSR、乏力/疲劳、腹泻、食欲/食物摄入量减少、高血压、感染、发音困难、高胆红素血症、发热、粘膜炎、体重减轻、皮疹和恶心。

结直肠癌：除非另有说明，下述安全性数据均来自一项随机(2:1)、双盲、安慰剂对照试验(CORRECT ),其中500名患者(中位年龄61岁；61%的男性)在每个4周治疗周期的前3周接受瑞戈非尼作为单一药物，剂量为每天160 mg，253名患者(中位年龄61岁；60%的男性)接受安慰剂。接受瑞戈非尼治疗的患者的中位治疗持续时间为1.7个月(范围为2天，10.8个月)。由于不良反应，61%接受瑞戈非尼的患者需要中断剂量，38%的患者减少了剂量。导致治疗中断的不良反应在接受瑞戈非尼治疗的患者中发生率为8.2%，而在接受安慰剂治疗的患者中发生率为1.2%。手足皮肤反应(HFSR)和皮疹是永久停用瑞戈非尼的最常见原因。

胃肠道间质瘤：下文描述的安全性数据来自一项随机(2:1)、双盲、安慰剂对照试验(GRID ),其中132名患者(中位年龄60岁；64%的男性)在每个4周治疗周期的前3周接受瑞戈非尼作为单一药物，剂量为每天160 mg，66名患者(中位年龄61岁；64%的男性)接受安慰剂。接受瑞戈非尼治疗的患者的中位治疗持续时间为5.7个月(范围为1天，11.7个月)。58%接受瑞戈非尼治疗的患者因不良事件需要中断剂量，50%的患者减少了剂量。在接受瑞戈非尼治疗的患者中，有2.3%报告了导致治疗中断的不良反应，相比之下，接受安慰剂治疗的患者中有1.5%报告了不良反应。

肝细胞性肝癌：下文所述的安全性数据来自一项随机(2:1)、双盲、安慰剂对照试验(RESORCE ),在该试验中，之前接受过HCC治疗的患者在每个4周治疗周期的第1-21天口服160mg 瑞戈非尼(n = 374)或安慰剂(n=193)。中位年龄为63岁，88%为男性，98%患有Child-Pugh A肝硬化，66% ECOG表现状态(PS)为0，34% PS为1。接受瑞戈非尼治疗的患者的中位治疗持续时间为3.5个月(范围为1天至29.4个月)。在接受瑞戈非尼治疗的患者中，33%的患者接受瑞戈非尼治疗的时间大于或等于6个月，14%的患者接受瑞戈非尼治疗的时间大于或等于12个月。58.3%接受瑞戈非尼治疗的患者因不良事件需要中断剂量，48%的患者减少了剂量。需要修改剂量(中断或减少剂量)的最常见不良反应是HFSR/PPES (20.6%)、血胆红素升高(5.9%)、疲劳(5.1%)和腹泻(5.3%)。在接受瑞戈非尼治疗的患者中，有10.4%报告了导致治疗中断的不良反应，相比之下，接受安慰剂治疗的患者中有3.6%报告了不良反应；需要停用瑞戈非尼的最常见不良反应是HFSR/PPES (1.9%)和AST升高(1.6%)。

在不到10%接受瑞戈非尼治疗的患者中观察到的其他临床显著不良反应有:脱发(7%)、甲状腺功能减退(6.4%)、胰腺炎(1.6%)、剥脱性皮疹(1.3%)、震颤(1.3%)、多形性红斑(0.8%)、心肌缺血(0.8%)、胃肠瘘(0.3%)和心肌梗死(0.3%)。

瑞戈非尼是2017年在中国上市的药物， 2018年瑞戈非尼进入了我国的医保报销项目，瑞戈非尼在国内上市是由德国拜耳研发上市的，规格为40mg*28粒，价格在3000元左右，有需要的患者可以直接从国内购买。另外，我们可以了解一下国外版本的瑞戈非尼，瑞戈非尼原研药在国外上市的规格为40ng*84片的价格是6700元。瑞戈非尼也有相关仿制药上市，仿制版药品无论是和国内上市的原研药对比还是和国外上市的原研药对比在价格上都占据一定优势，并且仿制药的患者反馈还是不错的，患者可以根据自己的需要选择适合自己的药品。