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伊马替尼用于治疗某些类型的白血病(始于白细胞的癌症)和其他癌症以及血细胞疾病。伊马替尼也用于治疗某些类型的胃肠间质瘤(GIST一种生长在消化道壁上并可能扩散到身体其他部位的肿瘤)。伊马替尼也用于治疗隆突性皮肤纤维肉瘤(一种在皮肤表层下形成的肿瘤),当肿瘤无法通过手术切除,已经扩散到身体其他部位,或手术后复发时。伊马替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断异常蛋白的活动,这种异常蛋白是癌细胞繁殖的信号。这有助于阻止癌细胞的扩散。
用法用量:处方剂量应口服,随餐饭后服用,并喝一大杯水。400毫克或600毫克的剂量应该每天给药一次,而800毫克的剂量应该每天给药两次。
对于不能吞咽薄膜衣片的患者,可以将片剂分散在一杯水或苹果汁中。将所需数量的片剂放入适当体积的饮料中(100毫克片剂约50毫升,400毫克片剂约200毫升),并用勺子搅拌。该混悬液应在片剂完全崩解后立即施用。对于800 mg及以上的每日剂量,应使用400mg片剂完成给药,以减少铁暴露。只要没有疾病进展或不可接受的毒性的证据,就可以继续治疗。
患有Ph+ CML CP、AP或BC的成年患者:慢性期CML成人患者的推荐剂量为400mg/天,加速期或急变期成人患者的推荐剂量为600mg/天。在慢性粒细胞白血病中,在下列情况下,如果没有严重的药物不良反应和严重的非白血病相关的中性粒细胞减少症或血小板减少症,可以考虑将慢性期疾病成人患者的剂量从400 mg增加到600 mg,或者将加速期或急变期成人患者的剂量从600 mg增加到800 mg(每天两次):疾病进展(任何时候),至少3个月治疗后未能达到满意的血液学反应, 治疗6至12个月后未能实现细胞遗传学反应,或失去先前实现的血液学或细胞遗传学反应。
Ph+慢性粒细胞白血病患儿:新诊断的Ph+ CML儿童的格列卫推荐剂量为340mg/m/天(不超过600 mg)。格列卫治疗可以每天给药一次,也可以分成两次,一次在早上给药,一次在晚上给药。尚无1岁以下儿童使用格列卫治疗的经验。
Ph+ ALL成人患者:对于复发/难治性Ph+ ALL的成人患者,格列卫的推荐剂量为600mg/天。
Ph+ ALL患儿:对于新诊断为Ph+ ALL的儿童,格列卫的推荐剂量为340mg/m/天(不超过600 mg)。格列卫治疗可以每天一次。
患有MDS/MPD的成年患者:开始治疗前确定PDGFRb基因重排状态。对于患有MDS/MPD的成年患者,格列卫的推荐剂量为400毫克/天。
成年ASM患者:开始治疗前,确定D816V c-Kit突变状态。对于没有D816V c-Kit突变的成年ASM患者,格列卫的推荐剂量为400mg/天。如果c-Kit突变状态未知或不可用,对于对其他疗法反应不满意的ASM患者,可考虑使用格列卫400mg/天进行治疗。对于患有与嗜酸性粒细胞增多症(一种与融合激酶FIP1L1-PDGFRα相关的克隆性血液病)相关的ASM患者,建议起始剂量为100mg/天。如果评估显示对治疗的反应不足,在没有药物不良反应的情况下,可以考虑将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。
患有HES/CEL的成人患者:对于患有HES/CEL的成年患者,格列卫的推荐剂量为400mg/天。对于具有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的HES/CEL患者,建议起始剂量为100mg/天。如果评估显示对治疗的反应不足,在没有药物不良反应的情况下,可以考虑将这些患者的剂量从100 mg增加到400 mg。
DFSP成年患者:对于患有DFSP的成年患者,格列卫的推荐剂量为800毫克/天。
患有转移性和/或不可切除的GIST的成年患者:对于患有不可切除和/或转移性恶性GIST的成年患者,格列卫的推荐剂量为400mg/天。根据临床指征,对于在较低剂量下出现明显疾病进展迹象或症状且无严重药物不良反应的患者,可考虑将剂量增加至每日800 mg(每日两次,每次400 mg)。
成人辅助性胃肠道间质瘤患者:对于完全切除胃肠道间质瘤的成年患者,格列卫的推荐剂量为400毫克/天。在临床试验中,研究了一年的格列卫和三年的格列卫。在研究2中定义的患者人群中,建议使用三年的格列卫[参见临床研究].格列卫的最佳治疗持续时间尚不清楚。
副作用:如果有伊马替尼过敏反应的迹象 (荨麻疹呼吸困难、面部或喉咙肿胀)或者严重的皮肤反应(发烧,喉咙痛,眼睛灼痛,皮肤疼痛,发红或发紫皮疹扩散并导致起泡和脱皮),请寻求紧急医疗帮助。
如果您有以下情况,请立即联系您的主治医生:液体潴留-呼吸急促(即使躺着时),肿胀,体重迅速增加;肾脏问题-排尿很少或没有,脚或脚踝肿胀;肺部积液-呼吸时疼痛,喘息,气咻咻,咳嗽带泡沫状粘液;肝脏问题-上腹痛、食欲不振、尿液颜色变暗,偏见(皮肤或眼睛发黄);血细胞计数低-发烧、感冒或流感症状、容易擦伤、异常出血、口腔溃疡、皮肤苍白、异常疲劳、感觉头晕、冰冷的手和脚;胃出血的迹象-血便或柏油样大便,咳血或者看起来像咖啡渣的呕吐物;肿瘤细胞分解的迹象-混乱,虚弱,肌肉痉挛,恶心, 呕吐,快速或心率缓慢、排尿减少、手脚或口腔周围刺痛;或者甲状腺症状疲劳,干性皮肤, 头发脱落, 便秘, 沮丧、心率减慢、体重增加、对寒冷的温度更敏感。伊马替尼会影响儿童和青少年的生长。如果您的孩子在服用此药期间没有正常生长,请告知您的医生。
使用伊马替尼进行治疗时,常见的副作用可能包括:液体滞留;恶心,呕吐,胃痛,腹泻;关节或肌肉疼痛;皮疹;或者感觉累了。这不是副作用的完整列表,其他副作用也可能发生,无论患者使用伊马替尼进行治疗时,产生任何身体不适都应该及时到医院进行就医。
储存:储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下;允许在15°C和30°C(59°F和86°F)之间偏移。防潮。分装在密封容器中,美国药典。不要压碎格列卫片。避免压碎的药片与皮肤或粘膜直接接触。如果发生这种接触,按照参考资料中的概述彻底清洗。避免接触压碎的药片。