伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗多种白血病、骨髓增生异常/骨髓增生性疾病、全身性肥大细胞增多症、嗜酸性粒细胞增多综合征、隆突性皮肤纤维肉瘤和胃肠间质瘤。

甲磺酸伊马替尼是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，即CML费城染色体异常产生的组成型活性酪氨酸激酶。虽然正常BCR的功能仍不清楚，但ABL活化在各种肿瘤中过度表达，并与癌细胞的生长和存活密切相关。伊马替尼通过结合活性位点的ATP口袋来抑制BCR-ABL蛋白，从而阻止靶蛋白的下游磷酸化。

伊马替尼也是血小板衍生生长因子(PDGF)和干细胞因子(SCF)c-Kit受体酪氨酸激酶的抑制剂，并抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。在体外，伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡，GIST细胞表达活化的c-Kit突变

伊马替尼早在2003年就在我国上市，并成功纳入我国的医保报销项目，国内上市的有国产版本和原研版本，原研版本价格较高，规格为0.1g*60片的医保报销后，价格在5000元左右，国产伊马替尼有许多版本，同规格药物医保报销后价格在700元左右。据了解，伊马替尼在土耳其上市的原研药，规格为100mg*120粒价格是3300元左右，有需要原研版的患者可以考虑土耳其版本的伊马替尼。另外，伊马替尼有在海外上市的仿制版本孟加拉耀品国际上市，规格为400mg*28粒的价格为800元一盒；印度NATCO上市的规格为100mg*120粒的价格为420元左右一盒。