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瑞博西尼是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 4 和 6 的抑制剂。这些激酶在与 D-细胞周期蛋白结合后被激活,并在导致细胞周期进程和细胞周期的信号通路中发挥关键作用增殖。细胞周期蛋白 D-CDK4/6 复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的磷酸化调节细胞周期进程。
在体外,瑞博西尼降低 pRb 磷酸化,导致细胞周期的 G1 期停滞并减少乳腺癌细胞系的细胞增殖。体内, 在具有人类肿瘤细胞的大鼠异种移植模型中使用单一药物瑞博西尼治疗导致肿瘤体积减小,这与 pRb 磷酸化的抑制相关。在使用源自患者的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型的研究中,与单独使用每种药物相比,瑞博西尼和抗雌激素(例如来曲唑)的组合导致肿瘤生长抑制增加。此外,瑞博西尼和氟维司群的组合导致雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长抑制。
瑞博西尼是一种口服片剂。在28天周期的前21天,无论是否进食,瑞博西尼通常每天早上服用一次。每天大约在同一时间服用瑞博西尼。请仔细遵循处方标签上的说明,并请医生或药剂师解释您不理解的任何部分。严格按照说明书服用瑞布昔尼。不要服用超过或少于医生规定的数量。吞下整个药片;不要切割、咀嚼或压碎它们。不要服用破碎或压碎的药片。如果您在服用瑞博西尼后呕吐,请不要服用其他剂量。继续您的常规用药计划。您的医生可能会减少您的瑞博西尼剂量,或永久或暂时停止您的治疗。这取决于药物的疗效和您经历的副作用。请务必告诉您的医生您在使用瑞博西尼治疗期间的感受。
瑞博西尼最常见的副作用(可能影响超过1/5的人)是感染、白细胞水平低、头痛、咳嗽、恶心(感觉恶心)、呕吐、腹泻、便秘、疲劳、脱发和皮疹。瑞博西尼最常见的严重副作用(可能影响超过1/50的人)是感染、红细胞和白细胞水平低、呕吐、肝功能血液检查异常和血液中磷酸盐水平低(低磷酸盐血症)。瑞博西尼不得用于对任何成分或花生或大豆过敏的患者。
瑞博西尼还没有在国内上市,有需要的国内患者暂时没有办法从国内进行购买。据了解,海外有瑞博替尼上市的原研药,在欧洲上市的瑞博西尼原研药有两种规格,规格为200mg*21片的价格为26000元一盒;规格为200mg*42片的价格为28000元一盒。另外,瑞博西尼有在印度上市,规格为200mg*21粒的价格为2500元一盒。有需要的瑞博西尼的患者可以考虑瑞博西尼印度版本。