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瑞博西尼Kisqali (ribociclib)是一种选择性细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂,这是一类通过抑制两种称为细胞周期蛋白依赖激酶4和6 (CDK4/6)的蛋白质来帮助减缓癌症进展的药物。当这些蛋白质被过度激活时,会使癌细胞生长和分裂过快。以增强的精确度靶向CDK4/6可能在确保癌细胞不会继续不受控制地复制中发挥作用。
瑞博西尼是口服生物可利用的CDK4/6激酶的高选择性抑制剂,其抑制IC50浓度在低纳摩尔范围内。口服给药后,瑞博西尼迅速吸收,平均Tmax为1-5小时。由于蓄积,从第1周期第1天到第1周期第18/21天,血浆浓度增加了约2-3倍,在重复每日给药后,根据谷浓度,约在第8天达到稳定状态。剂量比例分析表明,在50–1,200mg/天的剂量范围内,暴露于瑞博西尼的剂量随着剂量的增加而增加,Cmax和曲线下面积(AUC)的增加略大于与剂量的比例。
瑞博西尼还没有在国内上市,有需要的国内患者暂时没有办法从国内进行购买。据了解,海外有瑞博替尼上市的原研药,在欧洲上市的瑞博西尼原研药有两种规格,规格为200mg*21片的价格为26000元一盒;规格为200mg*42片的价格为28000元一盒。另外,瑞博西尼有在印度上市,规格为200mg*21粒的价格为2500元一盒。有需要的瑞博西尼的患者可以考虑瑞博西尼印度版本。