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拉罗替尼是一种称为靶向治疗的药物。该药是一种原粘蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。它可以阻断某些可能有助于阻止癌细胞生长的细胞信号。另外,拉罗替尼用于治疗一些实体瘤。
拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK)、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。在一系列纯化的酶测定中,拉罗替尼抑制TRKA、TRKB和TRKC,IC50值在5-11 nM之间。另一种激酶TNK2在大约高100倍的浓度下被抑制。TRKA、B和C由基因 NTRK1,NTRK2,和NTRK3。染色体重排涉及这些基因与不同配偶体的框内融合,可产生组成型激活的嵌合TRK融合蛋白,该蛋白可作为致癌驱动因子,促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。
在拉罗替尼试管内和在活生物体内在肿瘤模型中,拉罗替尼证明了在细胞中的抗肿瘤活性,其中TRK蛋白的组成型活化是由基因融合、蛋白调节缺失领域或在TRK蛋白过度表达的细胞中。拉罗替尼在TRKA激酶域发生点突变的细胞系中活性最低,包括临床确定的取得抗性突变,G595R。TRKC激酶结构域的点突变与临床确定的larotrectinib获得性耐药相关,包括G623R、G696A和F617L。
2022年4月13日,拉罗替尼在中国上市,由于上市时间较短,在国内医院药房较难买到,具体价格可以和当地医院药房进行了解。我们可以了解一下国外版本的价格,在美国上市的拉罗替尼原研药规格为100mg*60,价格为24200元一盒。在香港上市的拉罗替尼规格为25mg*56粒,价格为31000元一盒 。在德国上市拉罗替尼原研药的规格是25mg*56粒,价格为23000元一盒;规格为100mg*56粒的价格为70000元一盒,德国上市的还有拉罗替尼口服液在德国上市,规格为20mg/ml,价格为29000元一盒。拉罗替尼有相关仿制药在国外上市,孟加拉耀品国际规格为100mg*30粒,价格为4100元一盒。孟加拉珠峰制药有两种规格,规格为25mg*30粒的价格为2500元一盒;规格为100mg*30粒的价格为6500元一盒。有需要拉罗替尼的患者可以从海外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司,仿制药和原研药成分一致,仿制药性价比更高,患者反馈也是不错的。