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卡马替尼在2020年5月6日由美国FDA批准上市,2022年3月由美国诺华生产的卡马替尼在中国香港上市,目前卡马替尼暂未在中国大陆上市。卡马替尼是一种多激酶抑制剂类,与其他抑制剂相比,是针对MET靶点最有效的抑制剂。
卡马替尼是一种针对c-Met(又名肝细胞生长因子受体[HGFR])受体的小分子激酶抑制剂酪氨酸在健康人体内激活参与器官再生和组织修复的信号级联的激酶。已知异常的c-Met激活(通过突变、扩增和/或过表达)发生在许多类型的癌症中,并导致多个下游信号通路如STAT3、PI3K/ATK和RAS/MAPK的过度激活。的突变遇见了已经在非小细胞肺癌(NSCLC)中检测到,并且遇见了表皮生长因子受体的放大酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)-初治非小细胞肺癌患者据报道为1.4% - 21%。这种共存使得c-Met成为治疗非小细胞肺癌的理想靶点。由诺华公司生产,以商标名销售Tabrecta,卡马替尼于2020年5月6日获得FDA的加速批准,用于治疗肿瘤发生突变导致间质上皮转化(MET)外显子14跳过的非小细胞肺癌患者。突变的存在必须通过FDA批准的测试来确认,例如FoundationOne CDx检测(由Foundation Medicine,Inc .制造),该检测在同一天获得FDA的批准。由于该适应症是在加速批准下获得的,其继续批准取决于在确认性试验中对卡马替尼益处的验证。
MET蛋白属于一个被称为受体酪氨酸激酶的酶家族,它参与细胞的生长。在患有“METex14 skipping”的NSCLC患者中,产生了一种异常形式的MET蛋白,导致癌细胞以不受控制的方式分裂和生长。卡马替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,它附着在癌细胞内的这种异常MET蛋白上。这阻止了MET的作用,有助于减缓癌症的生长和扩散。
卡马替尼在2020年5月6日由美国FDA批准上市,随后在中国香港、日本。瑞士、巴西、新加坡等国家和地区上市,目前暂未在中国大陆上市。据了解,卡马替尼原研版本在欧洲上市的规格为200mg*120粒的价格为59000元一盒,卡马替尼原研版本在中国香港上市的规格为200mg*60粒的价格为35000元一盒。另外,卡马替尼有相关仿制版本,老挝元素制药上市的卡马替尼规格为200mg*56粒的价格为6900元一盒。仿制版成分和原研版成分一致,性价比更高,有需要的患者可以考虑老挝版本的卡马替尼。如果您有相关卡马替尼药物的需要可以出国购买,或者联系正规的海外医疗咨询公司。