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索托拉西布Sotorasib于 2021 年 5 月 28 日获得美国食品药品监督管理局的批准。它是有史以来第一个获得监管批准的直接 KRAS 抑制剂。老挝元素生产的索托拉西布是sotocare,sotocare同原研药适应症一致,有需要的患者可以了解一下老挝版本的索托拉西布。
正常情况下,GTP与KRAS结合,激活蛋白质并促进MAP激酶途径的效应物。GTP水解为GDP,KRAS失活。 KRAS G12C突变破坏GTP的水解,使其处于活性形式。索托拉西布与KRAS G12C突变中的半胱氨酸残基结合,将蛋白质保持为非活性形式。索托拉西布靶向的半胱酶残基在野生型KRAS中不存在,可防止非靶向效应。这种突变存在于13%的非小细胞肺癌癌症、3%的结直肠癌和阑尾癌症以及1-3%的实体肿瘤中。
目前索托拉西布还没有在中国上市,索托拉西布原研药是美国安进研发生产的规格为120mg*240片,价格为89000元每盒;规格为120mg*120片,价格为24500元每盒。索托拉西布也有仿制药上市,来自老挝元素制药生产的索托拉西布仿制药sotocare规格为120mg*56片,价格为4800元。仿制药的用料和疗效和原研药差不多,对比价格仿制药比原研药便宜许多,相对来说性价比更高,有需要索托拉西布仿制版本的患者可以咨询药纷享。