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塞尔帕替尼是具有中枢神经系统 (CNS) 活性的转染期间重排 (RET) 激酶的一流、高选择性和强效抑制剂,在多个国家获批用于 RET 融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC) 和RET改变的甲状腺癌。老挝元素上市的Sepacare是由美国礼来药业上市selpercatinib的仿制版本。塞尔帕替尼适用于转移性 RET 融合阳性 NSCLC 成年患者。它也适用于 12 岁及以上患有晚期或转移性 RET 改变甲状腺髓样癌且需要全身治疗的成人和儿童患者,或需要全身治疗且对放射性碘难治的融合阳性甲状腺癌患者。
塞尔帕替尼的治疗应该在使用抗癌疗法方面经验丰富的医生启动和监督。在开始使用塞尔帕替尼治疗之前,应通过经过验证的测试确认RET基因融合(NSCLC 和非甲状腺髓样癌)或突变(MTC)的存在。塞尔帕替尼是一种药丸,可以在有或没有食物的情况下服用。每天在同一时间服用药物。如果与质子泵抑制剂共同给药,请与食物一起服用。在服用 H 2受体拮抗剂之前 2 小时或之后 10 小时服用。在使用局部作用的抗酸剂之前 2 小时或之后 2 小时服用。
根据体重推荐的塞尔帕替尼剂量为:体重低于 110 磅(50 公斤)的患者应每天两次口服 120 毫克;体重超过 110 磅的人每天两次口服 160 毫克。如果患者服用塞尔帕替尼呕吐或漏服,应指导患者在预定时间服用下一剂;不应服用额外的剂量,治疗应持续至疾病进展或不可接受的毒性。如果与强 CYP3A 抑制剂共同给药,当前的塞尔帕替尼的剂量应减少 50%。如果停用 CYP3A 抑制剂,则应将塞尔帕替尼的剂量增加(在抑制剂的 3-5 个半衰期后)至开始使用抑制剂之前使用的剂量。
塞尔帕替尼目前还没有在中国上市,所以患者购买塞尔帕替尼自然无法使用医保进行报销。目前在海外上市的塞尔帕替尼以40mg和80mg剂量供应,规格为40mg*60粒的价格大概为7457美元,换算成人民币大概是50000元人民币左右;规格为80mg*60粒的价格大概为为150000元,根据汇率的不同价格会有所变动。据了解,塞尔帕替尼有相关仿制药上市,来自老挝元素制药上市的Sepacare的规格为40mg60粒,价格大概在4300元左右。仿制药的成分和原研版一样,性价比更高,患者反馈也是不错的,经济压力较大的患者可以考虑塞尔帕替尼仿制版本。