塞尔帕替尼被批准用于患有局部晚期或转移性 RET 融合阳性 NSCLC 或实体瘤的成人以及≥12 岁患有晚期或转移性 RET 突变 MTC 或需要全身治疗的 RET 融合阳性甲状腺癌的患者。老挝元素上市的Sepacare是礼来药业生产的塞尔帕替尼仿制版本，塞尔帕替尼是第一个被批准用于治疗转染（RET）驱动的三种癌症适应症的疗法。

我们可以了解一下塞尔帕替尼原研药的作用机制：塞尔帕替尼是转染期间重排 ( RET ) 受体酪氨酸激酶的抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型 RET 和多种突变 RET 亚型以及 VEGFR1 和 VEGFR3，IC50 值范围为 0.92 nM 至 67.8 nM。在其他酶测定中，塞尔帕替尼还在临床上仍可实现的较高浓度下抑制 FGFR 1、2 和 3。在浓度为 1 µM 塞尔帕替尼的结合测定中，观察到 5-HT（5-羟色胺）转运蛋白（70.2% 拮抗剂）和 α2C 肾上腺素受体（51.7% 拮抗剂）具有显着的拮抗剂结合活性（>50%）。1 µM 的浓度比有效剂量的塞尔帕替尼的最大未结合血浆浓度高约 7 倍。

RET 中的某些点突变或涉及 RET 与各种伙伴的框内融合的染色体重排可导致组成型激活的嵌合 RET 融合蛋白，这些蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖充当致癌驱动因素。在体外和体内肿瘤模型中，塞尔帕替尼在具有由基因融合和突变引起的 RET 蛋白组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括 CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M 和 RET M918T。此外，塞尔帕替尼在颅内植入患者来源的 RET 融合阳性肿瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。

塞尔帕替尼目前还没有在中国上市，所以患者购买塞尔帕替尼自然无法使用医保进行报销。目前在海外上市的塞尔帕替尼以40mg和80mg剂量供应，规格为40mg*60粒的价格大概为7457美元，换算成人民币大概是50000元人民币左右；规格为80mg*60粒的价格大概为为150000元，根据汇率的不同价格会有所变动。据了解，塞尔帕替尼有相关仿制药上市，来自老挝元素制药上市的Sepacare的规格为40mg60粒，价格大概在4300元左右。仿制药的成分和原研版一样，性价比更高，患者反馈也是不错的，经济压力较大的患者可以考虑塞尔帕替尼仿制版本。