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克唑替尼是一种称为酪氨酸激酶抑制剂的癌症生长阻断剂。它通过阻断某些告诉细胞生长的化学信使起作用。克唑替尼可以阻断来自 ALK 和 ROS1 基因变化的信号。这可以阻止或减缓癌症。老挝上市的克唑替尼是Kayzoni,是美国辉瑞药业生产的克唑替尼的仿制版本,仿制版本和原研版本成分一致,药用症状一致。
克唑替尼用于治疗由间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因或 ROS1 基因缺陷引起的转移性(已经扩散的癌症)非小细胞肺癌 (NSCLC)。您的医生将测试该基因的存在。克唑替尼还用于治疗复发性(已经复发的癌症)或难治性(对治疗无反应的癌症)全身性间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL),其间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 存在间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因缺陷。克唑替尼还用于治疗不可切除(无法通过手术切除的癌症)、复发性(不断复发的癌症)或难治性(对治疗无反应的癌症)炎症性肌纤维母细胞瘤 (IMT),其基因缺陷称为间变性淋巴瘤激酶 (ALK)。克唑替尼是一种抗肿瘤(癌症)药物。它会干扰癌细胞的生长,最终被身体摧毁。
克唑替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR、c-Met)和 Recepteur d'Origine Nantais (RON)。易位可影响ALK基因,导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致基因表达和信号的激活和失调,这可能有助于增加表达这些蛋白质的肿瘤中的细胞增殖和存活。在使用肿瘤细胞系的基于细胞的测定中,克唑替尼展示了对ALK和 c-Met 磷酸化的浓度依赖性抑制,并且还展示了在携带表达 EML4-或 NPM- ALK的肿瘤异种移植物的小鼠中的抗肿瘤活性融合蛋白或 c-Met。克唑替尼是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,最初是作为间充质上皮转化生长因子 (c-MET) 的抑制剂开发的;它也是ALK磷酸化和信号转导的有效抑制剂。这种抑制与 G1-S 期细胞周期停滞和体外和体内阳性细胞凋亡的诱导有关。克唑替尼还抑制相关的 ROS1 受体酪氨酸激酶。
目前,克唑替尼已经在国内上市,并且纳入我国的医保报销项目,有需要的患者可以直接从国内医院药房进行购买。克唑替尼是辉瑞生产上市的原研药,国内上市了两种规格,一种规格是200mg×60粒,医保报销后的价格是12000元左右;另一种规格是250mg×60粒的医保后价格为15000元。辉瑞上市的原研药在海外的规格为250mg×60片,价格是10300元左右。据了解 ,克唑替尼在老挝东盟上市的Kayzoni,规格为250mg*60粒,价格为2700元一盒。克唑替尼仿制药的成分和原研药一样,性价比更高,患者反馈还是不错的。