RIZONIB是美国辉瑞药业上市生产的克唑替尼的仿制版本，克唑替尼也是一种ROS1抑制剂。克唑替尼具有有效的肿瘤生长抑制作用。克唑替尼于 2011 年获得美国食品和药物管理局的加速批准，用于治疗间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性的非小细胞肺癌 (NSCLC)。

ALK重排导致异常的EML4-ALK融合癌基因组成型激活ALK酪氨酸激酶，从而抑制细胞凋亡并促进肿瘤细胞增殖。大约 3-5% 的 NSCLC 表现出这种重排。克唑替尼是ALK和间充质上皮生长因子酪氨酸激酶的口服选择性抑制剂。克唑替尼的早期试验表明，反应率提高了 50-57%，反应持续时间延长了 6-10 个月。这些研究的结果加速了食品和药物管理局 (FDA) 对克唑替尼的批准。

克唑替尼是一种酪氨酸针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)、肝细胞生长因子受体(HGFR，c-MET)、ROS1 (c-ros)和受体d'Origine Nantais (RON)的激酶受体抑制剂。当被激活时，ALK抑制细胞凋亡并促进细胞增殖，ALK基因易位可导致致癌融合蛋白的表达。一小部分非小细胞肺癌(NSCLC)患者患有ALK阳性肿瘤。这些病例中的大多数以ALK与嵌合蛋白棘皮动物微管相关蛋白样4 (EML4)的融合为特征，导致激酶活性增加。克唑替尼通过抑制ALK的磷酸化和产生无活性的蛋白质构象来抑制它。这最终会降低携带这种基因突变的细胞的增殖和肿瘤的存活率。_体外_肿瘤细胞系分析表明，克唑替尼以浓度依赖性方式抑制ALK、ROS1和c-Met磷酸化。_在具有表达EML4-或核磷蛋白(NPM)-ALK融合蛋白或c-Met的肿瘤异种移植物的小鼠中进行的体内研究表明，克唑替尼具有抗肿瘤活性。

目前，克唑替尼已经在国内上市，并且纳入我国的医保报销项目，有需要的患者可以直接从国内医院药房进行购买。克唑替尼是辉瑞生产上市的原研药，国内上市了两种规格，一种规格是200mg×60粒，医保报销后的价格是12000元左右；另一种规格是250mg×60粒的医保后价格为15000元。辉瑞上市的原研药在海外的规格为250mg×60片，价格是10300元左右。据了解 ，克唑替尼在孟加拉耀品国际的RIZONIB，规格为250mg*60粒，价格为2450元一盒。克唑替尼仿制药的成分和原研药一样，性价比更高，患者反馈还是不错的。