克唑替尼是一种Type-1激酶抑制剂，于2011年首次获得FDA批准。它抑制ALK、cMET和ROS1受体酪氨酸激酶。克唑替尼是一种手性分子，它利用 ATP 口袋的三维空间来实现最佳效力和选择性 。此处显示的R对映异构体比外消旋体或S异构体表现出更好的效力，批准的药物应仅包含R对映异构体。辉瑞公司开发了第三代 ALK 抑制剂劳拉替尼作为克里佐替尼的后续药物，据报道这种新药在肺癌方面的表现优于其前身。孟加拉耀品国际生产上市的克唑替尼是RIZONIB，RIZONIB有着与原研版本克唑替尼一样的药用成分，所以仿制版本和原研版本适应症一致。

ALK 阳性或 ROS1 阳性、晚期或转移性 NSCLC：成人(包括老人)：连续250毫克2次/天。

肾功能受损:如果出现轻度至中度肾功能受损(肌酐清除率≥30-<90ml/min)，则无需调整剂量。在没有血液透析或腹膜透析的严重肾功能损害(肌酐清除率<30毫升/分钟)的情况下，将剂量减少至250毫克1次/天。可能在至少4周后将剂量增加至200毫克，每天两次。没有关于透析患者使用的数据。

肝功能损害:如果出现轻度肝功能损害(AST>正常上限(ULN)和总胆红素≤ULN或任何AST值和总胆红素>ULN，但≤1.5*ULN)，则需要调整剂量。没有必要。有中度肝受损(任何AST值和总胆红素>1.5*ULN和≤3xULN)，减低剂量至200mg2x/天。在严重肝功能损害(任何AST值和总胆红素>3*ULN)的情况下，将剂量减少至250mg1*/天。尚未研究根据Child-Pugh分类调整剂量。

ALK 阳性 ALCL 或ALK 阳性 IMT：≥6岁的儿童：280毫克/平方米体表2次/天。继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。起始剂量为:体表面积0.60-0.80平方米:200毫克2次天；体表面积081-1.16m2:250mg2x/天；体表面积117-1.51平方米:400毫克2次/天；体表面积152-1.69平方米:450毫克2次天；体表面积≥1.70平方米:500毫克2次/天;

肾功能受损:如果出现轻度至中度肾功能受损(肌酐清除率≥30-<90ml/min)，则无需调整起始剂量。在没有血液透析或腹膜透析的严重肾功能损害(肌酐清除率<30毫升/分钟)的情况下，给予MEB/EMA4.2节官方产品信息中表4“第二次剂量减少”栏中的剂量。如有必要，在至少4周后增加剂量至表4“首次剂量减少”栏中所示的剂量。没有关于透析患者使用的数据。针对儿童的建议基于对成人的研究。

肝功能降低:如果肝功能轻度降低(AST>正常上限(ULN)且总胆红素≤ULN或任何AST值且总红素>ULN，但≤1.5*ULN)，则需要调整起始剂量.没有必要。如果出现中度肝损伤(任何AST值和总胆红素>1.5xULN且≤3*ULN)或严重肝损伤(任何AST值和总胆红素>3xULN)，开始第一次剂量减少或第二次剂量减少，分别根据MEB/EMAsection4.2官方产品信息表4的体表面积。针对儿童的建议基于对成人的研究。

在出现严重副作用的情况下：用于在发生（严重）副作用（包括血液学副作用、肝酶值升高、间质性肺病、QT 间期延长、心动过缓或眼病）时中断或停止治疗。立即服用错过的剂量，除非距离下一次剂量少于 6 小时。不要一次服用两剂来弥补错过的剂量。克唑替尼应该用水吞服整个胶囊。不要使用葡萄柚/葡萄柚汁。可以带或不带食物。如果是儿童，请事先检查他们是否能够完全吞下胶囊。

目前，克唑替尼已经在国内上市，并且纳入我国的医保报销项目，有需要的患者可以直接从国内医院药房进行购买。克唑替尼是辉瑞生产上市的原研药，国内上市了两种规格，一种规格是200mg×60粒，医保报销后的价格是12000元左右；另一种规格是250mg×60粒的医保后价格为15000元。辉瑞上市的原研药在海外的规格为250mg×60片，价格是10300元左右。据了解 ，克唑替尼在孟加拉耀品国际的RIZONIB，规格为250mg*60粒，价格为2450元一盒。克唑替尼仿制药的成分和原研药一样，性价比更高，患者反馈还是不错的。