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卡博替尼于2012年首次获得批准,是一种非特异性酪氨酸激酶抑制剂。它最初在美国以商品名Cometriq获得批准,用于治疗转移性甲状腺髓样癌。2016年,卡博替尼的一种胶囊制剂(Cabometyx)被批准用于治疗晚期肾细胞癌,2019年,这种相同的制剂在美国和加拿大获得了额外的批准,用于治疗以前接受治疗的患者的肝细胞癌。
卡博替尼抑制参与细胞过程的多种激酶,如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境。据认为,抑制VEGFR对治疗肾细胞癌特别有用。卡博替尼是一种口服多激酶抑制剂,可抑制 MET、VEGFR-1、2 和 3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 的活性。
目前,国内还没有卡博替尼上市的消息,有需要卡博替尼的患者只能从海外进行购买。在欧洲上市卡博替尼胶囊原研药的规格是(20mg+80mg)*112粒,价格是48000元一盒。在日本上市的卡博替尼片原研规格是20mg*30粒价格为35000元一盒。在土耳其上市的卡博替尼片原研药规格为40mg*30粒,价格在35000元左右。据了解,卡博替尼在老挝二厂上市的PHOCABO有两种规格的仿制药,分别为20mg*90粒和80mg*30粒,价格为1300元和1500元左右。仿制药和原研版本成分一致,仿制版性价比更高,另外,仿制版本的患者反馈也是不错的。