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Ibrutinib是一种口服生物可利用的小分子布鲁顿抑制剂酪氨酸具有潜在抗肿瘤活性的激酶(BTK)。口服后,依鲁替尼结合并不可逆地抑制BTK活性,从而阻止B细胞活化和B细胞介导的信号传导。这导致抑制过度表达BTK的恶性B细胞的生长。BTK,src相关的细胞质BTK/Tec家族成员酪氨酸激酶是B细胞受体信号传导所必需的,在B细胞成熟中起关键作用,并在许多B细胞恶性肿瘤中过度表达。肿瘤细胞中BTK的表达也与增殖和存活增加相关。
依鲁替尼是一种小分子布鲁顿抑制剂酪氨酸激酶(BTK)。依鲁替尼与a形成共价键半胱氨酸BTK活性位点的残基,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。BTK在通过B细胞表面受体的信号传导中的作用导致B细胞运输、趋化和粘附所必需的途径的激活。非临床研究表明,依鲁替尼在体内抑制恶性B细胞增殖和存活,在体外抑制细胞迁移和基质粘附。
目前,依鲁替尼已经在国内上市,并且已经纳入我国的医保报销项目。在国内上市的依鲁替尼规格为140mg*90粒,医保报销后价格在6800元左右,具体价格会根据各地的医保报销比例的不同,价格会有一定差异。我们可以了解一下依鲁替尼在海外上市的仿制版本,孟加拉耀品国际上市的Butinib规格为140mg*112.粒,价格在2300元左右,孟加拉珠峰药业上市的Ibruxen规格为140mg*120粒,价格也在2300元左右。仿制版本和国内上市的版本成分一致,性价比更高。