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Ibrutinib是一种口服布鲁顿抑制剂酪氨酸一种用于治疗难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤的激酶。依鲁替尼与治疗期间血清酶升高无关,但与临床上明显的急性肝损伤和乙型肝炎再激活的罕见病例有关。
依鲁替尼的体外研究表明,即使在存在促存活因子的情况下,也能诱导CLL细胞凋亡。还报道了CLL细胞存活和增殖的抑制以及细胞迁移的受损和趋化因子如CCL3和CCL4分泌的减少。后一种效应已被证明在异种移植小鼠模型中产生退化。
针对I期和II期复发/难治性CLL的临床研究显示,总缓解率约为71%。在复发/难治性套细胞淋巴瘤的情况下,大约70%的受试患者表现出部分或完全反应。在复发性/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤的临床试验中,在15-20%的研究患者中发现部分反应;而对于患有复发性/难治性Waldenstrom巨球蛋白血症的患者,在超过75%的受试患者中观察到部分反应。最后,对于复发/难治性滤泡性淋巴瘤患者,约54%的患者获得部分至完全缓解。
目前,依鲁替尼已经在国内上市,并且已经纳入我国的医保报销项目。在国内上市的依鲁替尼规格为140mg*90粒,医保报销后价格在6800元左右,具体价格会根据各地的医保报销比例的不同,价格会有一定差异。我们可以了解一下依鲁替尼在海外上市的仿制版本,孟加拉耀品国际上市的Butinib规格为140mg*112.粒,价格在2300元左右,孟加拉珠峰药业上市的Ibruxen规格为140mg*120粒,价格也在2300元左右。仿制版本和国内上市的版本成分一致,性价比更高。